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779353-01-4

中文名稱 (2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文名稱 (2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
CAS 779353-01-4
分子式 C21H28N6O2
MDL 編號 MFCD16037702
分子量 396.486
MOL 文件 779353-01-4.mol
更新日期 2024/12/18 17:37:36
779353-01-4 結(jié)構(gòu)式 779353-01-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
SCH 727965DINACICLIB
DINACICLIB(SCH-727965, PS-095760)
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
英文別名
PS-095760
Sch 727965
Dinaciclib
Dinaciclib (SCH 727965)
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol
2-Piperidineethanol, 1-[3-ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-, (2S)-
(S)-3-((3-ethyl-5-(2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-7-ylaMino)Methyl)pyridine 1-oxide
3-[({8-ethyl-2-[(2S)-2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]pyrrolo[1,2-a]pyriMidin-4-yl}aMino)Methyl]pyridin-1-iuM-1-olate
(2S)-1-[3-Ethyl-7-[[(1-oxido-3-pyridinyl)methyl]amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]-2-piperidineethanol Dinaciclib (SCH727965)
所屬類別
醫(yī)藥中間體:乙基吡啶

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點>78oC (dec.)
密度1.33
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)15.15±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫779353-01-4

常見問題列表

應(yīng)用

(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇有作為細胞周期蛋白依賴激酶抑制劑(CDK抑制劑)的活性,可用于治療該靶點相關(guān)疾病。

生物活性
Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一種新型有效的CDK抑制劑,作用于CDK2,CDK5,CDK1和CDK9,無細胞試驗中IC50分別為1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也會阻斷胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通過激活caspases 8和caspases 9來誘導(dǎo)細胞凋亡。Phase 3。
靶點
TargetValue
CDK2
(Cell-free assay)
1 nM
CDK5
(Cell-free assay)
1 nM
CDK1
(Cell-free assay)
3 nM
CDK9
(Cell-free assay)
4 nM
體外研究

Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多,但是抑制CDK2和CDK5效果則分別強12和14倍。Dinaciclib作用于A2780細胞,有效抑制的DNA復(fù)制,抑制胸甘(dThd)DNA攝入,IC50為4 nM。Dinaciclib 濃度大于6.25 nM時,強抑制Rb在Ser 807/811位點磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制與凋亡發(fā)生相關(guān),通過用濃度大于6.25 nM 的Dinaciclib處理的細胞中p85 PARP裂解產(chǎn)物的出現(xiàn)來表示。 Dinaciclib有效作用于廣譜人腫瘤細胞系。 在羥基脲處理期間加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累積,這種作用存在劑量依賴性。 Dinaciclib 抑制惡性黑色素瘤細胞增殖,使惡性黑色素瘤細胞發(fā)生大規(guī)模凋亡。Dinaciclib誘導(dǎo)一些骨肉瘤 細胞系凋亡,包括抗Doxorubicin和Dasatinib的細胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位點磷酸化,也降低CDK抑制劑p27

體內(nèi)研究
Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 劑量腹腔注射處理 ,持續(xù)10天,導(dǎo)致腫瘤受抑制分別為70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效劑量)約為小于8 mg/kg。Dinaciclib耐藥性良好, 且最高劑量處理組中體重損失最高為5%。Dinaciclib 在體內(nèi)具有抗癌活性,存在劑量依賴性,按低于MTD(最高耐受劑量)的劑量水平處理,幾乎完全抑制腫瘤生長。Dinaciclib作用于小鼠,具有短暫的血漿半衰期。
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S2768(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
Dinaciclib (SCH727965)
779353-01-45mg1409.03元
2024/11/08S2768(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
Dinaciclib (SCH727965)
779353-01-410mM(1mL in DMSO)1695.33元
2024/11/08S2768Dinaciclib779353-01-425mg3859.45元
"779353-01-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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