108605-62-5
中文名稱
2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
英文名稱
2-Cyano-3-hydroxy-N-(4'-trifluoromethylphenyl)-crotone amide
CAS
108605-62-5
分子式
C12H9F3N2O2
分子量
270.21
MOL 文件
108605-62-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:30
108605-62-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
來氟米特雜質(zhì)2來氟米特雜質(zhì)A
來氟米特雜質(zhì)II對(duì)照品
2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
2-氰基-3-羥基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺
英文別名
Su 20A77 1726
Aids013145
Aids-013145
Teriflunomide
TeriflunoMide, A77 1726
2-CYANO-3-OH-N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) CROTONAMIDE
2-Cyano-3OH-N-(4-trifluoromethylphenyl) crotonamide-d4
N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTOAMIDE
N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-2-CYANO-3-HYDROXYCROTONAMIDE
所屬類別
生物化工：Dehydrogenase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)229-232°C
沸點(diǎn)410.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.424±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件+2C to +8C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（最高30mg/ml）或乙醇（升溫最高5mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)5.20±0.50(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 3 個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
Teriflunomide是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。體外研究
Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關(guān)鍵的線粒體酶，參與快速增值細(xì)胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對(duì)自身抗原的炎癥應(yīng)答。因此，對(duì)于白血球，teriflunomide可被認(rèn)為是細(xì)胞抑制劑，而不是細(xì)胞毒性藥物。體內(nèi)研究
Teriflunomide已經(jīng)證明在兩個(gè)獨(dú)立的脫髓鞘疾病動(dòng)物模型中具有有益作用。在實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學(xué)和電生理學(xué)都證明了其同時(shí)作為預(yù)防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會(huì)引起有益預(yù)防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴(yán)重程度。生物活性
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| dihydroorotate dehydrogenase |
體外研究
Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關(guān)鍵的線粒體酶，參與快速增值細(xì)胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對(duì)自身抗原的炎癥應(yīng)答。因此，對(duì)于白血球，teriflunomide可被認(rèn)為是細(xì)胞抑制劑，而不是細(xì)胞毒性藥物。
體內(nèi)研究
Teriflunomide已經(jīng)證明在兩個(gè)獨(dú)立的脫髓鞘疾病動(dòng)物模型中具有有益作用。在實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學(xué)和電生理學(xué)都證明了其同時(shí)作為預(yù)防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會(huì)引起有益預(yù)防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴(yán)重程度。