他克莫司
英文通用名
tacrolimus
中文化學(xué)名
[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,
18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氫-5, 19-二羥基-3-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)已基)-1-甲基乙烯基]-14, 16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-環(huán)氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧雜氮雜環(huán)二十三碳烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮一水合物。
1.4 英文化學(xué)名
[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,
18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,monohydrate。
分子式 C44H69NO2.H2O
分子量 822.05
產(chǎn)品概述
藥理作用研究表明，他克莫司是一種強(qiáng)效免疫抑制劑，他克莫司與細(xì)胞中的FKBP-12蛋白結(jié)合形成復(fù)合物，該復(fù)合物抑制鈣依耐的calcineurin磷酸酶活性，從而抑制活化T細(xì)胞核因子(NF-AT)去磷酸化和轉(zhuǎn)位過程，導(dǎo)致T淋巴細(xì)胞因子如IL-2、IFN-γ的基因轉(zhuǎn)錄障礙，其結(jié)果是T淋巴細(xì)胞活化被抑制。最終抑制機(jī)體免疫功能的正常發(fā)揮。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示：他克莫司可延長施行肝臟、腎臟、心臟、骨髓、小腸和胰腺、肺和氣管、皮膚、角膜以及后肢等移植手術(shù)模型中動(dòng)物和移植物的存活時(shí)間。在動(dòng)物模型中，他克莫司可抑制動(dòng)物體液免疫反應(yīng)和由細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)如同種異體移植排斥反應(yīng)、遲發(fā)型超敏反應(yīng)、膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎、試驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎以及移植物對(duì)宿主的排斥反應(yīng)等。
我國的器官移植的手術(shù)量僅次于美國，免疫抑制劑的需求量極大。我國衛(wèi)生部已將該藥列為臨床首選基礎(chǔ)免疫抑制藥物。此外，近年來他克莫司的臨床應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大，在許多自身免疫疾病中得到了應(yīng)用，對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腎硬變綜合征，特異反應(yīng)性皮炎，紅斑狼瘡等無特效藥可治的免疫病均顯示有效。因此，他克莫司的醫(yī)用前途是樂觀的。
由于免疫抑制劑用于器官移植這種特殊市場，技術(shù)壁壘要求較高，新的化合物開發(fā)投入大，難度高，現(xiàn)有的藥品具有很強(qiáng)的壟斷性，而他克莫司又是免疫抑制劑中最具發(fā)展前景的品種之一，他克莫司具有極高的市場價(jià)值。
我國衛(wèi)生部已將該藥列為臨床首選基礎(chǔ)免疫抑制藥物。此外，近年來他克莫司的臨床應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大，在許多自身免疫疾病中得到了應(yīng)用，對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腎硬變綜合征，特異反應(yīng)性皮炎，紅斑狼瘡等無特效藥可治的免疫病均顯示有效。