奧洛他定概述藥理作用用途不良反應(yīng)藥代動(dòng)力學(xué)禁忌注意事項(xiàng)用法用量規(guī)格專(zhuān)題中文名稱(chēng):奧洛他定中文同義詞:奧洛他定;鹽酸奧洛他定雜質(zhì)E英文名稱(chēng):Olopatadine英文同義詞:11-((z)-3-(dimethyl-amino)propylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-aceticacid;Olopatatadine;KW4679;Dibenz[b,e]oxepin-2-aceticacid,11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-,(11Z)-;Olopatadine&OlopatadineHydrochloride;a-Hydroxy-Olopatadine;OLOPATADINE;-2-(11-(3-(Dimethylamino)CAS號(hào):113806-05-6分子式:C21H23NO3分子量:337.41EINECS號(hào):相關(guān)類(lèi)別:奧洛他定;醫(yī)藥中間體;API;OlopatadineMol文件:113806-05-6.mol奧洛他定性質(zhì)熔點(diǎn)188-189.5°CAS數(shù)據(jù)庫(kù)113806-05-6(CASDataBaseReference)奧洛他定用途與合成方法概述奧洛他定是一種選擇性二苯并氧雜環(huán)庚三烯-2-乙酸類(lèi)組胺H1受體拮抗劑及肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，能夠抑制速激肽及其它化學(xué)遞質(zhì),如組胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的釋放。臨床用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹、伴有瘙癢癥狀的皮膚疾病(濕疹、多形性滲出性紅斑等)和哮喘。藥理作用為相對(duì)選擇性H1受體拮抗藥及肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥，奧洛他定能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制炎癥細(xì)胞因子和化學(xué)介質(zhì)釋放，同時(shí)拮抗組胺H1受體，抑制血管擴(kuò)張和局部水腫，并能減少花生四烯酸釋放，干擾磷脂酶A2活性，減輕變態(tài)反應(yīng)引起的血管通透性增加，炎性滲出水腫等，但對(duì)5-羥色胺或血小板激活因子所致血管通透性改變效果不明顯。用途過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹、伴有瘙癢癥狀的皮膚疾病(濕疹、多形性滲出性紅斑等)和哮喘。不良反應(yīng)已有報(bào)告，用藥后頭痛的發(fā)生率為7%。下列不良反應(yīng)，發(fā)生率小于5%：乏力、視物模糊、燒灼或刺痛感、感冒綜合征、眼干、異物感、充血、過(guò)敏、角膜炎、眼瞼水腫、惡心、咽炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎及味覺(jué)倒錯(cuò)。相當(dāng)一部分的不良反應(yīng)和疾病本身的癥狀相似。藥代動(dòng)力學(xué)健康成人以5,10,20,40及80mg劑量單次口服奧洛他定,服藥后血藥濃度迅速上升,給藥后藥1h達(dá)到最高血藥濃度(Cmax),分別為107.7,191.8,324.4,882.6,1712ngml-1,達(dá)到Cmax后呈二室性消除,半衰期為7.13～9.36h。健康成人10mg/次,每天2次,連續(xù)服用本品6d,第4天時(shí)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),Cmax為單次給藥的1.14倍。腎病患者早餐后一次口服奧洛他定10mg,服藥后1.0～8.0h后達(dá)到最高血藥濃度,呈單室性消除。與健康成人相比,腎機(jī)能低下患者的Cmax是健康成人的2.3倍,AUC是健康成人的8倍。大鼠口服本品后,腦內(nèi)藥物濃度最低,消化管、肝臟、腎臟及膀胱中的藥物濃度較血漿中高。本品主要經(jīng)腎臟排泄,尿中奧洛他定原型的排泄率高達(dá)53%～73%,還有少量N-氧化物和N-單脫甲基物代謝物,約占1%～7%。因本品主要通過(guò)消化道吸收,多以原型經(jīng)腎臟排出體外,所以不易與其它有代謝的藥物發(fā)生相互作用。禁忌對(duì)本品過(guò)敏者禁用。有關(guān)奧洛他定的概述、用途、禁忌、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-12-02）注意事項(xiàng)1.應(yīng)用時(shí)，請(qǐng)勿配戴角膜接觸鏡。2.腎功能下降的患者慎用本品(此類(lèi)患者在服用本品后持續(xù)存在較高的血藥濃度)。3.肝功能障礙患者慎用本品(此類(lèi)患者服用本品后可能使肝功能障礙癥狀?lèi)夯?。4.由于可能誘發(fā)瞌睡，患者在服用本品后在從事伴有機(jī)械操作等危險(xiǎn)性工作(如駕駛車(chē)輛等)時(shí)需十分小心。5.長(zhǎng)期服用類(lèi)固醇的患者，聯(lián)用本品時(shí)需減量，并應(yīng)在嚴(yán)格管理下緩慢減量。6.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者應(yīng)在疾病多發(fā)季節(jié)開(kāi)始前服用本品，持續(xù)至多發(fā)季節(jié)結(jié)束。7.服用本品無(wú)效的患者，不能盲目及長(zhǎng)期的服用本品。8.FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。