利美尼定用途藥理作用制備專題中文名稱:磷酸利美尼定中文同義詞:2-((二環(huán)丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸鹽;磷酸利美尼定溶液,100PPM;磷酸利美尼定英文名稱:Rilmenidinephosphate英文同義詞:N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine,phosphate(1:1);n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolaminephosphate;Rilmenidinephosphateform;N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-aminephosphate;rilmenidinephosphate;RILMENIDINEDIHYDROGENPHOSPHATE;(dicyclopropylmethyl)(4,5-dihydro-2-oxazolyl)ammoniumdihydrogenphosphate;dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amineCAS號(hào):85409-38-7分子式:C10H19N2O5P分子量:278.24EINECS號(hào):287-106-2相關(guān)類別:小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;有機(jī)原料;醫(yī)藥原料;原料藥;醫(yī)用原料;APIs;API;Antibiotics;Inhibitors;醫(yī)藥原料Mol文件:85409-38-7.mol磷酸利美尼定性質(zhì)溶解度Freelysolubleinwater,slightlysolubleinalcohol,practicallyinsolubleinmethylenechloride.形態(tài)neat磷酸利美尼定用途與合成方法用途該藥物除與α2-腎上腺素能受體結(jié)合外，與咪唑啉受體有更大的親和力。它通過與咪唑啉受體的結(jié)合而發(fā)揮降壓作用，同時(shí)也減輕了與α2-腎上腺素能受體結(jié)合帶來(lái)的副作用。并且該藥臨床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、療效顯著等優(yōu)點(diǎn)。藥理作用本品為中樞性降壓藥，但與可樂定不同，本品對(duì)延髓側(cè)突喙的側(cè)網(wǎng)狀核的咪唑啉受體有高度親和力，對(duì)中樞α2受體作用較弱，用藥后能產(chǎn)生降壓效果，不良反應(yīng)遠(yuǎn)比可樂定輕，為第二代中樞性降壓藥。制備在裝有機(jī)械攪拌、溫度計(jì)、回流冷凝器的1L反應(yīng)瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）雙環(huán)丙基甲胺，200mL甲苯，充分?jǐn)嚢韬?，升溫至回流并保持回流反?yīng)8h，反應(yīng)結(jié)束后，降溫到25℃，向其中加入5%的碳酸氫鈉溶液200mL洗滌，分層，有機(jī)相再依次用200mL飽和食鹽水和200mL水洗滌，無(wú)水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮得76.2g粗品，粗品再用環(huán)己烷重結(jié)晶，得75.0g白色固體，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定與磷酸成鹽制備磷酸利美尼定。