替度魯肽作用制備專題中文名稱:替度魯肽中文同義詞:替度魯肽;替度魯肽|醋酸替度魯肽;TEDUGLUTIDE替度魯肽英文名稱:ALX0600英文同義詞:ALX0600;Gattex;Glucagon-likepeptideII[2-glycine](human);TeduglutideCAS號:197922-42-2分子式:C164H252N44O55S分子量:3752.08248EINECS號:相關類別:多肽;現(xiàn)貨Mol文件:197922-42-2.mol替度魯肽性質替度魯肽用途與合成方法作用替度魯肽,英文名為Teduglutide,一種胰高血糖素樣肽2(GLP-2)類似物,一種天然生成的激素,可減少胃排空和分泌,并調節(jié)小腸內膜細胞的生長、增殖和修復。該藥增加了這些細胞的數(shù)量,后者可增加小腸吸收、減少腹瀉。制備五元環(huán)結構的形成與Asp或Asn的右側氨基酸有重大關系,而Gly由于側鏈沒有保護基團且空間位阻小,當Gly先于Asp偶聯(lián)時最易成環(huán)的結構。因此采用順序偶聯(lián)的方式必然會使替度魯肽的N端第3~第4個氨基酸在合成的過程中生成五元環(huán),從而造成純度的降低。因此,為了解決Asp-Gly片段產生降解的問題,采用片段偶聯(lián)的方式先合成具有SEQIDNO:2所示結構的全保護片段,該全保護片段即為替度魯肽的N端第1~第4個氨基酸,其中包括Asp-Gly結構,然后對該全保護片段進行純化,并采用純化后的全保護片段與具有SEQIDNO:12所示結構的片段肽樹脂進行固相偶聯(lián),最終裂解得到替度魯肽。
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