基本信息
中文名稱：索非那新
中文別名：索利那新; 1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯;
英文名稱：Solifenacin
英文別名：3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester; 2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl ester,(R-(R*,S*)); (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate; (1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinoline carboxylate; (1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;
CAS號(hào)：242478-37-1
分子式：C23H26N2O2
分子量：362.46500
精確質(zhì)量：362.19900
PSA：32.78000
LogP：3.74070 [1]
物化性質(zhì)
密度：1.24g/cm3
沸點(diǎn)：505.5ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：259.5ºC
折射率：1.648
蒸汽壓：2.41E-10mmHg at 25°C [1]
分類
一級(jí)分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類：
藥品名稱
中文名稱：索利那新
英文名稱：Solifenacin [2]
藥物劑型
片劑：5mg，10mg。
藥理作用
本藥為選擇性M3受體拮抗藥。對尿道膀胱M3受體有潛在選擇性，可收縮膀胱平滑肌，同時(shí)可刺激唾液分泌。與傳統(tǒng)抗膽堿藥(如托特羅定和奧昔布寧)相比，本藥的不良反應(yīng)(如口干、便秘、視物模糊等)減少，耐受性較好 [2] 。
藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后2周起效。多劑口服，作用持續(xù)時(shí)間少于2周。達(dá)峰時(shí)間為3～8h?？诜瑒?mg、10mg后，穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為32.3ng/ml、62.9ng/ml。藥物曲線下面積為411～1839(ng·h)/ml?？诜锢枚燃s90%，分布容積為599～671L。藥物主要與α1酸性糖蛋白結(jié)合，血漿蛋白結(jié)合率為98%。主要經(jīng)CYP 3A4在肝臟代謝，活性代謝物4R-羥化索利那新的濃度很低。約3%～6%的藥物隨尿液排泄，22.5%從糞便排出?？傮w清除率為9.4L/h。半衰期β相約40～68h，嚴(yán)重腎功能損害者可延長1.6倍 [2] 。
適應(yīng)證
用于治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動(dòng)癥 [2] 。
關(guān)鍵字： 索利那新;
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