桂利嗪周圍血管擴(kuò)張藥MSDS用途與合成方法桂利嗪價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:桂利嗪中文同義詞:桂利嗪雜質(zhì);1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;硅利嗪;桂利嗪(注射級原料藥);桂利嗪-D8;1-雙苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪英文名稱:Stugeron英文同義詞:516MD;1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin;1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin;1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine;1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;516mdCAS號:298-57-7分子式:C26H28N2分子量:368.51EINECS號:206-064-8相關(guān)類別:醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;合成;原料藥;原料中間體-原料藥;生物化工類;MiscellaneousNaturalProducts;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Histaminereceptor;Heterocycles;DIPROLENE;API;雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料藥-科研原料Mol文件:298-57-7.mol桂利嗪性質(zhì)熔點117-120°C沸點488.83°C(roughestimate)密度1.1818(roughestimate)折射率1.7620(estimate)儲存條件Refrigerator溶解度Solubleinchloroformat50mg/ml形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)pKa7.47(H2Ot=25.0)(Uncertain)顏色white水溶解性0.75g/L(temperaturenotstated)Merck14,2305InChIKeyDERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-NCAS數(shù)據(jù)庫298-57-7(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Cinnarizine(298-57-7)桂利嗪用途與合成方法周圍血管擴(kuò)張藥桂利嗪是一種哌嗪類鈣通道阻滯劑，屬于周圍血管擴(kuò)張藥。又稱肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、腦益嗪，為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，幾無味。幾不溶于水，溶于沸乙醇，易溶于氯仿或苯。桂利嗪對血管平滑肌有擴(kuò)張作用，對各種血管收縮物質(zhì)如5-羥色胺、腎上腺素、緩激肽、增壓素等有拮抗作用，能緩解血管痙攣。其解痙作用比罌粟堿強(qiáng)，鎮(zhèn)靜作用不明顯。本品能使腦血流量顯著增加，能顯著地改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，作用持續(xù)時間也較長，且對各種血管活性物質(zhì)有抑制作用，能緩解血管痙攣，防止血管脆化。在不影響心率和耗氧量的情況下能增加冠脈血流量和心輸出量。靜注本品可使血壓短暫下降，但口服無此作用。另外，本品還有防止血管脆化作用和抗組胺作用。口服后30分鐘內(nèi)起效，3～7小時后血藥濃度達(dá)峰值，作用可持續(xù)4小時。血藥濃度半衰期3～24小時。臨床上桂利嗪主要用于治療腦血管障礙及周圍血管病如腦栓塞、腦血栓形成、腦動脈硬化、高血壓所致的腦循環(huán)不全、腦出血與蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥。對腦循環(huán)障礙所致的精神神經(jīng)病變及冠狀動脈硬化癥等也有效。亦可用于治療內(nèi)耳眩暈癥及其他迷路紊亂而引起的惡心、嘔吐及運動病。桂利嗪主要不良反應(yīng)為：偶見嗜睡、皮疹、胃腸道反應(yīng)，發(fā)熱感或頭暈，靜注使可使血壓短暫下降；孕婦慎用；顱內(nèi)出血、急性腦梗死忌用?；瘜W(xué)性質(zhì)腦益嗪鹽酸鹽，C26H28N2·2HCI，[7002-58-6]，熔點192℃，在水中溶解度為2mg/100ml。用途長效多功能的血管收縮拮抗劑，能擴(kuò)張血管，改善血循環(huán)，預(yù)防血管脆化，可用于治療腦血管疾病，對頸性眩暈等引起的頭痛，頭暈失眠、記憶力減退，偏癱，肢體麻木無力，言語不清等癥也有療效。生產(chǎn)方法由無水哌嗪與溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪，再與苯丙烯氯縮合而得。二苯甲烷在光照下加熱，滴加溴素，在130℃保溫1h，即得溴代二苯甲烷，C13H11Br，[776-74-9]，熔點45℃。將溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中，于80-90℃攪拌3h，冷卻后用水洗滌反應(yīng)液，再用10%稀鹽酸萃取，將酸層堿化析出沉淀，過濾烘干，得二苯甲基哌嗪。將其溶解在95%乙醇中，加入碳酸鈉，在65℃左右滴加苯丙烯氯，滴完后，加熱回流4h，趁熱過濾，濾液放置過液，析出結(jié)晶，過濾，得腦益嗪粗品，經(jīng)精制，得熔點117-119℃的成品。以二苯甲烷計，總收率48.2%。