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AZD8330
  • AZD8330

AZD8330

價(jià)格 ￥1384.65
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最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 其他
更新日期 2019-12-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AZD8330
貨號: S2134規(guī)格: 5mg/10mM/1mL/10mg/50mg
2019-12-17 AZD8330 AZD8330 1EA/1384.65RMB 1384.65
Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，MEK抑制劑，CAS#869357-68-6。
更多詳情請?jiān)L問中國唯一官方網(wǎng)站：

http://www.selleck.cn/products/AZD8330(ARRY-424704).html


?

selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:

Oncogene,2012, 32(34):4034-42

客戶使用selleck產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù):



?

生物活性

產(chǎn)品描述 AZD8330 (ARRY-424704)是一種新型，選擇性的，非ATP競爭性MEK 1/2抑制劑，IC50為7 nM。Phase 1。
靶點(diǎn) MEK 1/2 ERK 磷酸化 HT29 細(xì)胞 Calu-6 細(xì)胞 Colo205細(xì)胞 ?
IC50 7 nM 0.4 nM 3.8 nM 11 nM 0.7 nM?

[1]

 ?
體外研究 AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系統(tǒng)中AZD8330能達(dá)到超豪微摩爾級的效力，在MEK 1/2抑制劑敏感的細(xì)胞系的功能（擴(kuò)增）實(shí)驗(yàn)中也能達(dá)到低至超豪微摩爾級的效力

[1]

。MEK抑制劑AZD8330特異性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生長因子調(diào)節(jié)的細(xì)胞信號傳導(dǎo)的過程并抑制了腫瘤細(xì)胞增殖

[2]

。
體內(nèi)研究 在Calu-6大鼠異種移植藥代動(dòng)力學(xué)/藥效(PK/PD) 模型中，單一使用AZD8330口服劑量1.25 mg/kg，4到8小時(shí)就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次藥用劑量在0.4 mg/kg時(shí)就完全可以抑制80%以上的腫瘤生長。在Calu-6模型中，AZD8330抑制腫瘤生長是劑量依賴型的，每天一次劑量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg

[1]

。
臨床實(shí)驗(yàn) AZD8330用于治療癌癥的期臨床實(shí)驗(yàn)已經(jīng)完成。
特征 AZD8330是一種新型的有選擇性高效率無競爭的針對MEK 1/2的抑制劑。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?

[2]

MEK1酶活性分析 用桿狀病毒感染Hi5昆蟲細(xì)胞表達(dá)，然后利用固相金屬親和層析、離子交換、凝膠過濾的方法純化出NH2末端六聚組氨酸標(biāo)記的結(jié)構(gòu)上有活性的MEK1(S218D, S222D ΔR4F)?？梢酝ㄟ^檢測MEK1將[γ-?33P]磷酸從[γ-33P]ATP連接到ERK2上的能力來評估MEK1的活性。首先將25 mM HEPES(pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-磷酸甘油, 100 μM 釩酸鈉, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2和0到80 nM的AZD8330 (終濃度 1% DMSO)混合置于在96孔聚丙烯板中，加入10 μM ATP（每孔0.5 μC k[γ-33P]ATP）起始反應(yīng)，室溫孵育45分鐘，加入等體積25%的三氯乙酸以終止反應(yīng)并使蛋白沉淀。沉淀的蛋白與玻璃纖維B過濾板結(jié)合，用0.5%的磷酸將剩余的標(biāo)記ATP洗掉，然后用液體閃爍計(jì)數(shù)器統(tǒng)計(jì)反射性物質(zhì)的含量。反應(yīng)混合物種ATP 數(shù)量的不同決定了反應(yīng)的ATP依賴性。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)之后全部被擬合

細(xì)胞試驗(yàn):?

[1]

細(xì)胞系 Malme-3M黑色素瘤細(xì)胞
濃度 0 μM -10 μM
處理時(shí)間 1 小時(shí)
方法 把Malme-3M 黑色素瘤細(xì)胞接種到96孔板中，在37°C 條件下用不同濃度的AZD8330處理1小時(shí)。 然后把細(xì)胞固定，通透，與磷酸化ERK抗體和ERK 1/2 的抗體孵育. 將細(xì)胞洗滌之后加入熒光二抗.然后將孔板用LICOR 熒光成像系統(tǒng)讀數(shù). 把 pERK 的信號強(qiáng)度標(biāo)準(zhǔn)化為總的ERK 信號強(qiáng)度.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

[1]

動(dòng)物模型 攜帶Calu-6細(xì)胞的雌性裸鼠大鼠 (NIH rnu/rnu), 攜帶SW620細(xì)胞的裸鼠大鼠
配制 配制在0.5% 羥丙基甲基纖維素，加0.1% Tween
劑量 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
給藥處理 口服
溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： AZD8330;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期 注冊資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • Selleck中國
非會(huì)員
  • 公司成立：暫無
  • 注冊資本：暫無
  • 企業(yè)類型：暫無
  • 主營產(chǎn)品：暫無
  • 公司地址：
詢盤

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