PND-1186 (FAK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PND-1186 (FAK抑制劑)	英文名稱:PND-1186 (FAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1162-10mM	PND-1186 (FAK抑制劑)	10mM	217.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[[2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
簡稱	PND-1186
別名	VS-4718, PND 1186, PND1186, VS4718, VS 4718
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
分子量	501.5
CAS號	1061353-68-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1162-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PND-1186 (VS-4718)是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5nM。Phase 1。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶點	FAK	－	－	－	－
IC50	0.5nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能動性，在懸浮條件下促進(jìn)4T1凋亡，并減少4T1軟瓊脂集落數(shù)量和大小。在HEY和OVCAR8細(xì)胞中，VS-4718促進(jìn)G0-G1細(xì)胞周期阻滯，進(jìn)而使細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究	負(fù)荷4T1腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186(100mg/kg s.c.)通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制4T1皮下腫瘤生長。在負(fù)荷ID8腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186(0.5mg/ml, p.o.)也會導(dǎo)致卵巢癌腫瘤的生長抑制。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	測量GST-FAK在體外的激酶活性，與His標(biāo)記的FAK 411-686相比，使用K-LISA篩選試劑盒，聚(Glu:Tyr)(4:1)聚合物作為底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同濃度的測試化合物在包含50μM ATP和10mM MnCl₂，50mM HEPES(pH 7.5)，25mM NaCl，0.01% BSA，以及0.1mM原釩酸鈉的緩沖液中于室溫下測定5分鐘。一系列稀釋的化合物重復(fù)測定3次。底物磷酸化使用辣根過氧化物酶偶聯(lián)的抗pTyr抗體與光度顯色定量。IC50值使用Hill-Slope模型測定。激酶選擇性使用激酶分析器進(jìn)行測定。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	小鼠ID8卵巢癌細(xì)胞
濃度	~1μM
處理時間	6天
方法	對于軟瓊脂測定法，48孔板涂覆1：4混合的2%瓊脂(EM Science)和0.2ml生長培養(yǎng)基(底層)。在0.3%軟瓊脂的0.2ml生長培養(yǎng)基(上層)混合物中，每孔接種5×10⁴細(xì)胞(重復(fù)三份)。瓊脂凝固后，加入包含DMSO或PND-1186(終濃度0.6ml)的0.2ml生長培養(yǎng)基。分解實驗中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相襯成像，通過計數(shù)9個區(qū)域(每孔3個區(qū)域)進(jìn)行計算，總面積使用Image J測定。對于所有分析，實驗點以一式三份進(jìn)行，并且至少重復(fù)2次。
動物實驗
動物模型	負(fù)荷ID8腫瘤或4T1腫瘤的小鼠
配制	聚乙二醇 400 (PEG400)與PBS (1:1) ，s.c.；5%蔗糖，p.o。
劑量	100mg/kg每12小時，s.c.；0.5mg/ml，p.o。
給藥方式	s.c.或p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777.

2. Tancioni I, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(8), 2050-2061.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1162-10mM	PND-1186 (FAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1162-5mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	5mg
SC1162-25mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PND-1186 (FAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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