PND-1186 (FAK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產品詳情

中文名稱:PND-1186 (FAK抑制劑)	英文名稱:PND-1186 (FAK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC1162-25mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	25mg	2321.00元

化學信息：

化學名	2-[[2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
簡稱	PND-1186
別名	VS-4718, PND 1186, PND1186, VS4718, VS 4718
中文名	N/A
化學式	C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
分子量	501.5
CAS號	1061353-68-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1162-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	PND-1186 (VS-4718)是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5nM。Phase 1。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶點	FAK	－	－	－	－
IC50	0.5nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能動性，在懸浮條件下促進4T1凋亡，并減少4T1軟瓊脂集落數(shù)量和大小。在HEY和OVCAR8細胞中，VS-4718促進G0-G1細胞周期阻滯，進而使細胞死亡。
體內研究	負荷4T1腫瘤的小鼠體內，PND-1186(100mg/kg s.c.)通過誘導細胞凋亡，抑制4T1皮下腫瘤生長。在負荷ID8腫瘤的小鼠體內，PND-1186(0.5mg/ml, p.o.)也會導致卵巢癌腫瘤的生長抑制。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	測量GST-FAK在體外的激酶活性，與His標記的FAK 411-686相比，使用K-LISA篩選試劑盒，聚(Glu:Tyr)(4:1)聚合物作為底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同濃度的測試化合物在包含50μM ATP和10mM MnCl₂，50mM HEPES(pH 7.5)，25mM NaCl，0.01% BSA，以及0.1mM原釩酸鈉的緩沖液中于室溫下測定5分鐘。一系列稀釋的化合物重復測定3次。底物磷酸化使用辣根過氧化物酶偶聯(lián)的抗pTyr抗體與光度顯色定量。IC50值使用Hill-Slope模型測定。激酶選擇性使用激酶分析器進行測定。
細胞實驗
細胞系	小鼠ID8卵巢癌細胞
濃度	~1μM
處理時間	6天
方法	對于軟瓊脂測定法，48孔板涂覆1：4混合的2%瓊脂(EM Science)和0.2ml生長培養(yǎng)基(底層)。在0.3%軟瓊脂的0.2ml生長培養(yǎng)基(上層)混合物中，每孔接種5×10⁴細胞(重復三份)。瓊脂凝固后，加入包含DMSO或PND-1186(終濃度0.6ml)的0.2ml生長培養(yǎng)基。分解實驗中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相襯成像，通過計數(shù)9個區(qū)域(每孔3個區(qū)域)進行計算，總面積使用Image J測定。對于所有分析，實驗點以一式三份進行，并且至少重復2次。
動物實驗
動物模型	負荷ID8腫瘤或4T1腫瘤的小鼠
配制	聚乙二醇 400 (PEG400)與PBS (1:1) ，s.c.；5%蔗糖，p.o。
劑量	100mg/kg每12小時，s.c.；0.5mg/ml，p.o。
給藥方式	s.c.或p.o.

參考文獻：

1. Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777.

2. Tancioni I, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(8), 2050-2061.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC1162-10mM	PND-1186 (FAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1162-5mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	5mg
SC1162-25mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： PND-1186 (FAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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