PP121 (PDGFR抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):PP121 (PDGFR抑制劑)	英文名稱(chēng):PP121 (PDGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5310-10mM	PP121 (PDGFR抑制劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
簡(jiǎn)稱(chēng)	PP121
別名	1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, PP 121, PP-121, CHEMBL1081312
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₇H₁₇N₇
分子量	319.36
CAS號(hào)	1092788-83-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO64mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.57ml DMSO，或者每3.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5310-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PP121是一種作用于PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src和Abl的多靶點(diǎn)抑制劑，IC50分別為2nM、8nM、10nM、12nM、14nM和18nM，也抑制DNA-PK，IC50為60nM。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	PDGFR	Hck	VEGFR	mTOR	Src
IC50	2nM	8nM	12nM	13nM	14nM
體外研究	PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是絲-蘇氨酸激酶保守的疏水性口袋中選擇性相互作用。PP-121在Src處與Glu310形成氫鍵，有效取代催化賴(lài)氨酸的結(jié)構(gòu)作用，且導(dǎo)致產(chǎn)生螺旋C的順序和活性構(gòu)象的穩(wěn)定性。PP-121抑制一些PI3Ks，包括p110α、DNA-PK和mTOR，IC50分別為52nM、60nM和10nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl、Hck、Src、VEGFR2和PDGFR，IC50分別為18nM、8nM、14nM、12nM和2nM。PP-121濃度為0.04到10μM時(shí)，作用于兩種膠質(zhì)瘤細(xì)胞系，U87和LN229。有效抑制Akt、p70S6K和S6磷酸化，這種作用存在劑量依賴(lài)性。PP-121濃度為0.04到10μM時(shí)，通過(guò)直接對(duì)PI3Ks和mTOR抑制，而有效抑制一系列腫瘤細(xì)胞增殖。PP-121作用于LN220、U87和Seg1細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞在G0/G1期停滯。PP-121濃度為0.08到20μM時(shí)，作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3細(xì)胞，抑制v-Src誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化。PP-121濃度為2.5μM時(shí)，作用于轉(zhuǎn)化v-Src(Thr338)的NIH3T3細(xì)胞，恢復(fù)肌動(dòng)蛋白纖維的染色。PP-121濃度低到40nM時(shí)，作用于表達(dá)C634W致癌基因Ret突變35的TT甲狀腺癌細(xì)胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制TT甲狀腺癌細(xì)胞增殖，IC50為50nM。PP-121作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的細(xì)胞增殖，IC50為41nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，作用于K562細(xì)胞，導(dǎo)致產(chǎn)生藥物誘導(dǎo)的凋亡，而作用于表達(dá)Bcr-Abl的BaF3細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在10μM ATP，2.5μCi γ-32P-ATP和底物存在時(shí)，純化的激酶域與PP-121的2或4倍稀釋液(濃度范圍為1nM-50μM)或0.1% DMSO(空白對(duì)照)溫育。通過(guò)點(diǎn)樣到硝酸纖維素膜或磷酸纖維素膜上終止反應(yīng)，然后沖洗膜5-6次，移除未結(jié)合的放射性，然后烘干。通過(guò)磷光法量化放射性，然后使用Prism軟件，擬合數(shù)據(jù)到S型劑量反應(yīng)，而計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	U87，LN229，NIH3T3，HUVECs，BaF3和TT甲狀腺癌細(xì)胞
濃度	0.04μM-10μM
處理時(shí)間	24-72小時(shí)
方法	用于western blot分析時(shí),細(xì)胞生長(zhǎng)在12孔板中，然后使用指定濃度PP-121或0.1% DMSO處理。處理的細(xì)胞裂解，裂解物使用SDS-PAGE溶解，然后轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素上進(jìn)行印跡。細(xì)胞增殖研究中，細(xì)胞生長(zhǎng)在96孔板上，使用PP-121的4倍稀釋液(10μM-0.040μM)或0.1% DMSO處理。72小時(shí)后，使用Resazurin鈉鹽(22μM)處理細(xì)胞，然后測(cè)定熒光。使用Prism軟件測(cè)定IC50值。細(xì)胞增殖研究中，涉及計(jì)數(shù)單細(xì)胞，非粘著細(xì)胞按低密度(3-5%匯合度)接種，然后使用PP-121(2.5μM)或0.1% DMSO處理。每天細(xì)胞稀釋到臺(tái)酚藍(lán)中，然后使用血球計(jì)數(shù)儀測(cè)定活細(xì)胞數(shù)。細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期研究中，使用指定濃度 PP-121或0.1% DMSO處理細(xì)胞24-72小時(shí)。使用AnnexinV-FITC對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色，或使用乙醇固定，然后使用碘化丙啶染色。使用FacsCalibur流式細(xì)胞儀分開(kāi)細(xì)胞群，使用CellQuest Pro軟件收集數(shù)據(jù)，然后使用ModFit或FlowJo軟件分析。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Apsel B, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SF5310-10mM	PP121 (PDGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5310-5mg	PP121 (PDGFR抑制劑)	5mg
SF5310-25mg	PP121 (PDGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PP121 (PDGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

進(jìn)入店鋪

詢(xún)盤(pán)

店內(nèi)推薦

PP121 (PDGFR抑制劑)

詢(xún)價(jià)

PP121 (PDGFR抑制劑)

詢(xún)價(jià)

PP242 (mTOR抑制劑)

詢(xún)價(jià)