PP121 (PDGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PP121 (PDGFR抑制劑)	英文名稱:PP121 (PDGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5310-25mg	PP121 (PDGFR抑制劑)	25mg	1096.00元

化學信息：

化學名	1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
簡稱	PP121
別名	1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, PP 121, PP-121, CHEMBL1081312
中文名	N/A
化學式	C₁₇H₁₇N₇
分子量	319.36
CAS號	1092788-83-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO64mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.57ml DMSO，或者每3.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5310-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PP121是一種作用于PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src和Abl的多靶點抑制劑，IC50分別為2nM、8nM、10nM、12nM、14nM和18nM，也抑制DNA-PK，IC50為60nM。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	PDGFR	Hck	VEGFR	mTOR	Src
IC50	2nM	8nM	12nM	13nM	14nM
體外研究	PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是絲-蘇氨酸激酶保守的疏水性口袋中選擇性相互作用。PP-121在Src處與Glu310形成氫鍵，有效取代催化賴氨酸的結構作用，且導致產(chǎn)生螺旋C的順序和活性構象的穩(wěn)定性。PP-121抑制一些PI3Ks，包括p110α、DNA-PK和mTOR，IC50分別為52nM、60nM和10nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl、Hck、Src、VEGFR2和PDGFR，IC50分別為18nM、8nM、14nM、12nM和2nM。PP-121濃度為0.04到10μM時，作用于兩種膠質瘤細胞系，U87和LN229。有效抑制Akt、p70S6K和S6磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。PP-121濃度為0.04到10μM時，通過直接對PI3Ks和mTOR抑制，而有效抑制一系列腫瘤細胞增殖。PP-121作用于LN220、U87和Seg1細胞，誘導細胞在G0/G1期停滯。PP-121濃度為0.08到20μM時，作用于轉化v-Src(Thr338)的NIH3T3細胞，抑制v-Src誘導的酪氨酸磷酸化。PP-121濃度為2.5μM時，作用于轉化v-Src(Thr338)的NIH3T3細胞，恢復肌動蛋白纖維的染色。PP-121濃度低到40nM時，作用于表達C634W致癌基因Ret突變35的TT甲狀腺癌細胞，抑制Ret自磷酸化。PP-121抑制TT甲狀腺癌細胞增殖，IC50為50nM。PP-121作用于人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)，抑制VEGF刺激的細胞增殖，IC50為41nM。PP-121直接抑制Bcr-Abl誘導的酪氨酸磷酸化，作用于K562細胞，導致產(chǎn)生藥物誘導的凋亡，而作用于表達Bcr-Abl的BaF3細胞，誘導凋亡，且誘導細胞周期停滯。
體內研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在10μM ATP，2.5μCi γ-32P-ATP和底物存在時，純化的激酶域與PP-121的2或4倍稀釋液(濃度范圍為1nM-50μM)或0.1% DMSO(空白對照)溫育。通過點樣到硝酸纖維素膜或磷酸纖維素膜上終止反應，然后沖洗膜5-6次，移除未結合的放射性，然后烘干。通過磷光法量化放射性，然后使用Prism軟件，擬合數(shù)據(jù)到S型劑量反應，而計算IC50值。
細胞實驗
細胞系	U87，LN229，NIH3T3，HUVECs，BaF3和TT甲狀腺癌細胞
濃度	0.04μM-10μM
處理時間	24-72小時
方法	用于western blot分析時,細胞生長在12孔板中，然后使用指定濃度PP-121或0.1% DMSO處理。處理的細胞裂解，裂解物使用SDS-PAGE溶解，然后轉移到硝酸纖維素上進行印跡。細胞增殖研究中，細胞生長在96孔板上，使用PP-121的4倍稀釋液(10μM-0.040μM)或0.1% DMSO處理。72小時后，使用Resazurin鈉鹽(22μM)處理細胞，然后測定熒光。使用Prism軟件測定IC50值。細胞增殖研究中，涉及計數(shù)單細胞，非粘著細胞按低密度(3-5%匯合度)接種，然后使用PP-121(2.5μM)或0.1% DMSO處理。每天細胞稀釋到臺酚藍中，然后使用血球計數(shù)儀測定活細胞數(shù)。細胞凋亡和細胞周期研究中，使用指定濃度 PP-121或0.1% DMSO處理細胞24-72小時。使用AnnexinV-FITC對細胞進行染色，或使用乙醇固定，然后使用碘化丙啶染色。使用FacsCalibur流式細胞儀分開細胞群，使用CellQuest Pro軟件收集數(shù)據(jù)，然后使用ModFit或FlowJo軟件分析。
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Apsel B, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5310-10mM	PP121 (PDGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5310-5mg	PP121 (PDGFR抑制劑)	5mg
SF5310-25mg	PP121 (PDGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： PP121 (PDGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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