PP242 (mTOR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PP242 (mTOR抑制劑)	英文名稱:PP242 (mTOR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 mTOR Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2699-25mg	PP242 (mTOR抑制劑)	25mg	1093.00元

化學信息：

化學名	(2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol
簡稱	PP242
別名	PP-242, Torkinib, PP 242
中文名	N/A
化學式	C₁₆H₁₆N₆O
分子量	308.34
CAS號	1092351-67-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol18mg/ml
溶液配制	5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2699-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Torkinib (PP242)是一種選擇性的mTOR抑制劑，在無細胞試驗中IC50為8nM；靶向作用于mTOR復(fù)合體，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點	mTOR	p110δ	DNA-PK	PDGFR	Hck
IC50	8nM	0.10μM	0.41μM	0.41μM	1.2μM
體外研究	PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α、p110β、p110γ、p110δ和DNA-PK(IC50分別為1.96μM、2.2μM、1.27μM、0.102μM和0.408μM)，表現(xiàn)出更有效的選擇性。PP242對Ret、PKCα、PKCβ和JAK2表現(xiàn)出一定的抑制活性，而對215種其他蛋白激酶具有顯著的選擇性。不同于rapamycin，PP242同時抑制mTORC1和mTORC2。在BT549細胞中，PP242治療(0.04-10μM)以劑量依賴的方式抑制Akt，mTOR底物p70S6K和其下游靶點S6的磷酸化。PP242有效抑制PKCα，IC50為49nM。低濃度PP242抑制Akt S473磷酸化，較高濃度部分抑制除S473-P外的Akt T308-P。PP242作為比rapamycin更有效的mTORC1抑制劑，能夠抑制原代MEFs細胞的增殖，以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化，比rapamycin更有效。通過比rapamycin引起更高水平的4EBP1和eIF4E結(jié)合，PP242有效抑制cap依賴性翻譯，而rapamycin無此作用。PP242有效抑制p190轉(zhuǎn)化的小鼠BM，SUP-B15和K562細胞增殖，GI50分別為12nM、90nM和85nM。PP242也會抑制固體腫瘤細胞系，如SKOV3、PC3、786-O和U87的生長，GI50分別為0.49μM、0.19μM、2.13μM和1.57μM。PP242能夠比rapamycin更有效地使多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞減少和凋亡。
體內(nèi)研究	在小鼠脂肪和肝臟中，PP242給藥能夠完全抑制Akt在S473和T308的磷酸化。PP242僅部分抑制骨骼肌中Akt磷酸化，并且對T308磷酸化的抑制比對S473更有效，盡管其能夠完全抑制4EBP1和S6的磷酸化。PP242口服給藥有效延緩白血病在小鼠模型中的發(fā)病，并通過抑制與細胞大小損失相關(guān)的mTORC2和mTORC1活化，誘導白血病消退。PP242治療有效抑制小鼠體內(nèi)8226細胞的生長。
臨床實驗	N/A
特征	批以mTOR的ATP域為靶點的選擇性抑制劑之一。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	重組mTOR與50-0.001μM濃度范圍內(nèi)連續(xù)2倍稀釋的PP242在試驗緩沖液中進行培養(yǎng)，緩沖液包含50mM HEPES，pH 7.5，1mM EGTA，10mM MgCl₂，0.01% Tween，10μM ATP(2.5μCi γ-32P-ATP)和3μg/ml BSA。大鼠重組PHAS-1/4EBP1(2mg/ml)用作底物。通過在1M NaCl/1%磷酸(大約6次，每次5-10分鐘)洗滌過的硝酸纖維素上點樣終止反應(yīng)。將板片干燥，轉(zhuǎn)移的放射性通過磷光成像定量。IC50值使用Prism軟件包將數(shù)據(jù)擬合到S形劑量反應(yīng)曲線進行計算。
細胞實驗
細胞系	MEFs
濃度	在DMSO中溶解，終濃度為~10μM
處理時間	72小時
方法	細胞用逐漸增加濃度的PP242在96孔板中處理72小時。處理72小時后，將10μl 440μM刃天青鈉鹽加入到每孔中，18小時后，每孔中的熒光強度使用頂端讀取的熒光板閱讀器在530nM激發(fā)波長和590nM發(fā)射波長下測量。
動物實驗
動物模型	負荷小鼠p190轉(zhuǎn)染的會引發(fā)白血病的BM細胞的同源(Balbc/J)小鼠和靜脈注射SUP-B15ffLuc細胞或人Ph+白血病細胞的雌性小鼠
配制	溶于PEG400(聚乙二醇)
劑量	~60mg/kg/day
給藥方式	口服強飼

參考文獻：

1. Apsel B, et al. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699.

2. Feldman ME, et al. PLoS Biol, 2009, 7(2), 0371-0383.

3. Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2), 205-213.

4. Hoang B, et al. Blood, 2010, 116(22), 4560-4568.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2699-10mM	PP242 (mTOR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2699-5mg	PP242 (mTOR抑制劑)	5mg
SF2699-25mg	PP242 (mTOR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PP242 (mTOR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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