SNS-032 (CDK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SNS-032 (CDK抑制劑)	英文名稱:SNS-032 (CDK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G1/S Checkpoint

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC6641-5mg

SNS-032 (CDK抑制劑)

5mg

541.00元

化學信息：

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化學名

N-[5-[(5-tert-butyl-1,3-oxazol-2-yl)methylsulfanyl]-1,3-thiazol-2-yl]piperidine-4-carboxamide

簡稱

SNS-032

別名

BMS-387032, BMS 387032, BMS387032, SNS 032, SNS-032

中文名

N/A

化學式

C₁₇H₂₄N₄O₂S₂

分子量

380.53

CAS號

345627-80-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.31ml DMSO，或者每3.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6641-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述為選擇性CDK2抑制劑，無細胞試驗中IC50為48nM，比作用于CDK1/CDK4選擇性高10和20倍。它也對CDK7/9敏感，IC50為62nM/4nM，對CDK6幾乎沒有抑制效果。Phase 1。

信號通路

Cell Cycle

靶點

CDK9/CyclinT

CDK2/CyclinA

CDK2/CyclinE

CDK7/CyclinH

GSK-3α

IC50

4nM

38nM

48nM

62nM

230nM

體外研究

SNS-032是新型有效的選擇性Cdk抑制劑，有效抑制Cdk2、Cdk7和Cdk9。體外，不管病情預斷和治療病史如何，SNS-032都可有效殺死慢性淋巴細胞性白血病細胞。與Flavopiridol和Roscovitine相比，抑制RNA合成和誘導細胞凋亡時，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活，導致Mcl-1再合成和細胞存活。SNS-032抑制內(nèi)皮細胞的三維毛細管網(wǎng)形成。SNS-032作用于人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)，完全抑制U87MG細胞調(diào)節(jié)的毛細管形成。此外，SNS-032明顯抑制VEGF的產(chǎn)生，從而抑制血管生成。臨床前期研究顯示SNS-032跨多種細胞系誘導細胞周期停滯和細胞凋亡。SNS-032通過抑制CDKs 2和7而阻斷細胞周期，通過抑制CDKs 7和9阻斷轉(zhuǎn)錄。SNS-032的活性不受人類血清影響。SNS-032誘導膜聯(lián)蛋白V染色增多和caspase-3激活，這種作用存在劑量依賴性。在分子水平，SNS-032誘導RNA多聚酶(RNA Pol) II在serine 2和5位點去磷酸化。且抑制CDK2、CDK9和去磷酸化的CDK7的表達。

體內(nèi)研究

SNS-032作用于腫瘤共培養(yǎng)模型，阻斷腫瘤細胞誘導的VEGF分泌。SNS-032，作用于實體瘤時具有更高選擇性，且毒性較弱。

臨床實驗

N/A

特征

SNS-032是新一代CDK抑制劑，具有更高的選擇性和更弱的毒性。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系

HUVECs和U87MG細胞

濃度

0-0.5mM

處理時間

24、48或72小時

方法

U87MG細胞和HUVECs(每孔2000個細胞)接種在96孔板上，終體積為100ml。24小時后，用不同濃度SNS-032(0-0.5mM)處理細胞24、48或72小時。完全處理后，每孔加入100ml CTG溶液，室溫下黑暗溫育20分鐘。50ml溶解物轉(zhuǎn)移到96孔板上，通過POLARstar OPTIMA測定熒光值。計算加入SNS-032后的細胞生長百分數(shù)。

動物實驗

動物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻：

1. Chen R, et al. Blood, 2009, 113(19), 4637-45.

2. Ali MA, et al. Neoplasia, 2007, 9(5), 370-81.

3. Conroy A, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4), 723-32.

4. Walsby E, et al. Leukemia, 2011, 25(3), 411-9.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6641-10mM

SNS-032 (CDK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6641-5mg

SNS-032 (CDK抑制劑)

5mg

SC6641-25mg

SNS-032 (CDK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SNS-032 (CDK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
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