TG101348 (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TG101348 (JAK抑制劑)	英文名稱:TG101348 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD4776-25mg

TG101348 (JAK抑制劑)

25mg

1819.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide

簡稱

TG101348

別名

SAR302503, TG-101348, TG 101348, SAR-302503, SAR 302503

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₇H₃₆N₆O₃S

分子量

524.68

CAS號

936091-26-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4776-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Phase 2。

信號通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點(diǎn)

JAK2

JAK2 (V617F)

FLT3

RET

－

IC50

3nM

15nM

48nM

－

體外研究

TG-101348也顯著抑制JAK2 V617F、Flt3和Ret，IC50分別為3nM、15nM和48nM。TG101348對密切相關(guān)的JAK3的IC50高300倍以上，對JAK1和TYK2家族抑制效果不強(qiáng)。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細(xì)胞白血病細(xì)胞系，以及一種表達(dá)人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B細(xì)胞系的增殖，IC50分別是305nM和270nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細(xì)胞的增殖至一般水平，IC50約為420nM。TG101348降低STAT5磷酸化的濃度和抑制細(xì)胞增殖所需的濃度一致。TG101348以劑量依賴的方式誘導(dǎo)HEL和JAK2V617F Ba/F3細(xì)胞的凋亡。TG101348在濃度高達(dá)10μM時(shí)對正常人真皮成纖維細(xì)胞沒有促凋亡活性。TG101348降低GATA-1的表達(dá)，這和erythroid-skewing JAK2V617F+祖細(xì)胞分化有關(guān)，并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)細(xì)胞的增殖，活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)細(xì)胞，IC50分別為740nM和407nM。

體內(nèi)研究

TG101348有治療JAK2V617F相關(guān)的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動(dòng)物中血細(xì)胞比容和白細(xì)胞計(jì)數(shù)有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少，以劑量依賴性減少/消除髓外造血，至少在某些情況下，表現(xiàn)為衰減性骨髓纖維化，具有替代終點(diǎn)，包括減少/消除的JAK2V617F疾病負(fù)擔(dān)，抑制內(nèi)源性紅細(xì)胞集落的形成相關(guān)，在體內(nèi)抑制JAK-STAT信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。有沒有明顯的毒性并對T細(xì)胞數(shù)量無影響。TG101348(120mg/kg)口服顯著抑制體內(nèi)光伏紅系祖細(xì)胞分化。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

TG101348的IC50值使用Invitrogen公司的223激酶試劑盒測定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成員試劑盒，包括JAK1和TYK2。ATP濃度設(shè)定為激酶的Km值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562細(xì)胞

濃度

溶解在DMSO中至終濃度約10μM

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

約2×10³細(xì)胞接種到微量滴定板的孔中，加入含指定濃度抑制劑的100μl RPMI-1640培養(yǎng)基。TG101348溫育72小時(shí)，50μl XTT染料加入到每個(gè)孔中并孵育4小時(shí)，在CO₂培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。有色甲臜產(chǎn)物用分光光度法在450nm處測定在650nm處校正。50%的抑制作用(IC50)的濃度用GraphPad Prism 4.0軟件確定。所有的實(shí)驗(yàn)都重復(fù)3次，并且結(jié)果和未處理的細(xì)胞的生長做比較。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562細(xì)胞凋亡是用DMSO和TG101348濃度的增加誘導(dǎo)來確定。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

C57BL/6小鼠靜脈注射表達(dá)JAK2V617F的全骨髓

配制

溶解DMSO，生理鹽水稀釋

劑量

約120mg/kg

給藥方式

口服，兩天一次

參考文獻(xiàn)：

1. Wernig G, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.

2. Geron I, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.

3. Lasho T, et al. Leukemia, 2010, 24(7), 1378-1380.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD4776-10mM

TG101348 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4776-5mg

TG101348 (JAK抑制劑)

5mg

SD4776-25mg

TG101348 (JAK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TG101348 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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