TG101348 (JAK抑制劑)

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包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:TG101348 (JAK抑制劑)	英文名稱:TG101348 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SD4776-10mM

TG101348 (JAK抑制劑)

10mM

169.00元

化學信息：

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化學名

N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide

簡稱

TG101348

別名

SAR302503, TG-101348, TG 101348, SAR-302503, SAR 302503

中文名

N/A

化學式

C₂₇H₃₆N₆O₃S

分子量

524.68

CAS號

936091-26-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4776-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Phase 2。

信號通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點

JAK2

JAK2 (V617F)

FLT3

RET

－

IC50

3nM

15nM

48nM

－

體外研究

TG-101348也顯著抑制JAK2 V617F、Flt3和Ret，IC50分別為3nM、15nM和48nM。TG101348對密切相關的JAK3的IC50高300倍以上，對JAK1和TYK2家族抑制效果不強。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細胞白血病細胞系，以及一種表達人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B細胞系的增殖，IC50分別是305nM和270nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細胞的增殖至一般水平，IC50約為420nM。TG101348降低STAT5磷酸化的濃度和抑制細胞增殖所需的濃度一致。TG101348以劑量依賴的方式誘導HEL和JAK2V617F Ba/F3細胞的凋亡。TG101348在濃度高達10μM時對正常人真皮成纖維細胞沒有促凋亡活性。TG101348降低GATA-1的表達，這和erythroid-skewing JAK2V617F+祖細胞分化有關，并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)細胞的增殖，活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)細胞，IC50分別為740nM和407nM。

體內研究

TG101348有治療JAK2V617F相關的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動物中血細胞比容和白細胞計數有統(tǒng)計學顯著減少，以劑量依賴性減少/消除髓外造血，至少在某些情況下，表現為衰減性骨髓纖維化，具有替代終點，包括減少/消除的JAK2V617F疾病負擔，抑制內源性紅細胞集落的形成相關，在體內抑制JAK-STAT信號轉導。有沒有明顯的毒性并對T細胞數量無影響。TG101348(120mg/kg)口服顯著抑制體內光伏紅系祖細胞分化。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

TG101348的IC50值使用Invitrogen公司的223激酶試劑盒測定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成員試劑盒，包括JAK1和TYK2。ATP濃度設定為激酶的Km值。

細胞實驗

細胞系

EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562細胞

濃度

溶解在DMSO中至終濃度約10μM

處理時間

72小時

方法

約2×10³細胞接種到微量滴定板的孔中，加入含指定濃度抑制劑的100μl RPMI-1640培養(yǎng)基。TG101348溫育72小時，50μl XTT染料加入到每個孔中并孵育4小時，在CO₂培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。有色甲臜產物用分光光度法在450nm處測定在650nm處校正。50%的抑制作用(IC50)的濃度用GraphPad Prism 4.0軟件確定。所有的實驗都重復3次，并且結果和未處理的細胞的生長做比較。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562細胞凋亡是用DMSO和TG101348濃度的增加誘導來確定。

動物實驗

動物模型

C57BL/6小鼠靜脈注射表達JAK2V617F的全骨髓

配制

溶解DMSO，生理鹽水稀釋

劑量

約120mg/kg

給藥方式

口服，兩天一次

參考文獻：

1. Wernig G, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.

2. Geron I, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.

3. Lasho T, et al. Leukemia, 2010, 24(7), 1378-1380.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SD4776-10mM

TG101348 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4776-5mg

TG101348 (JAK抑制劑)

5mg

SD4776-25mg

TG101348 (JAK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： TG101348 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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