TG101209 (JAK抑制劑)

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包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:TG101209 (JAK抑制劑)	英文名稱:TG101209 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SD4798-5mg

TG101209 (JAK抑制劑)

5mg

852.00元

化學信息：

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化學名

N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide

簡稱

TG101209

別名

TG-101209, TG 101209, SAR317461

中文名

N/A

化學式

C₂₆H₃₅N₇O₂S

分子量

509.67

CAS號

936091-14-4

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO102mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4798-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

TG101209是一種選擇性的JAK2抑制劑，無細胞試驗中IC50為6nM，對Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分別為25nM和17nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高30倍左右，對JAK2V617F和MPLW515L/K突變型敏感。

信號通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點

JAK2

RET

FLT3

JAK3

－

IC50

6nM

17nM

25nM

169nM

－

體外研究

TG101209是一種口服生物可利用的，小分子，ATP競爭性的幾種酪氨酸激酶抑制劑。TG101209抑制表達JAK2V617F或MPLW515L突變體的Ba/F3細胞生長，IC50為B200nM。在表達人JAK2V617F的急性髓細胞性白血病細胞系中，TG101209誘導細胞周期阻滯和細胞凋亡，并抑制JAK2V617F，STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制來自負荷JAK2V617F或MPL515突變體的原代祖細胞中造血細胞集落的生長。TG101209顯著減少STAT5磷酸化，而不影響STAT5蛋白質的總量。在體外HCC2429和H460肺癌細胞中，TG101209抑制存活素，并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209導致體外HCC2429和H460肺癌細胞放射致敏。一項最近的研究表明TG101209廢除BCR-JAK2和STAT5磷酸化，減少Bcl-xL表達，并引起轉化的Ba/F3細胞凋亡。

體內研究

100mg/kg TG101209有效延長JAK2V617F誘發(fā)的患病(10天)動物的存活時間。與安慰劑處理的動物相比，TG101209處理的動物體內循環(huán)腫瘤細胞負荷表現(xiàn)出統(tǒng)計學顯著的，劑量依賴性減少，在+11天時減少比例達到20%。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

對TG101209的IC50值使用基于熒光的激酶試驗通過從Upstate Cell Signaling Solutions獲得的重組JAK2，VEGFR2/KDR和JAK3測定。激酶反應在包含40mM Tris緩沖液(pH 7.4)，50mM MgCl₂，800mM EGTA，350mM Triton X-100，2mM b-巰基乙醇，100mM多肽底物和適當量JAK2，VEGFR2/KDR或JAK3的緩沖液中進行，該試驗超過60分鐘是線性的。反應通過加入10ml終濃度為3mM的ATP起始，在60分鐘后加入激酶-Glo試劑終止。熒光素酶活性使用Ultra 384儀器設定為光度測量進行定量。從實驗數(shù)據(jù)得到的IC50值使用GraphPad Prism 4.0軟件的非線性曲線擬合功能得到。對一組63個激酶的單農渡抑制數(shù)據(jù)使用SelectScreen TM功能測定。

細胞實驗

細胞系

表達JAK2V617F (Ba/F3-EpoR-V617F)和MPLW515L (Ba/F3-W515L)突變體的Ba/F3細胞

濃度

400nM

處理時間

28-30小時

方法

簡而言之，大約2×10³細胞接種到微孔板的100ml RPMI-1640生長培養(yǎng)基，其中含有指示濃度的TG101209。細胞的相對生長每隔24小時使用細胞增殖試劑盒II (XTT)根據(jù)制造商指南進行量化。培育后，將20ml XTT加入孔中，并培育4-6小時。有色甲瓚產物在450nM下分光光度法測定，分光光度計在650nM下進行校正，IC50值使用GraphPad Prism 4.0軟件測定。將數(shù)據(jù)進行非線性回歸擬合分析，IC50值以抑制50%增殖的濃度測定。所有實驗以一式三份進行，結果歸一化為未處理細胞的生長情況。

動物實驗

動物模型

Ba/F3-V617F-GFP細胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠以誘導快速致命的，完全滲透的造血系統(tǒng)疾病。

配制

TG101209溶解于DMSO中

劑量

100mg/kg

給藥方式

TG101209以指示劑量口服強飼給藥，在腫瘤細胞輸注3天后開始給藥，20天后停止。

參考文獻：

1. Pardanani A, et al, Leukemia, 2007, 21(8), 1658-1668.

2. Ma AC, et al, Exp Hematol, 2009, 37(12), 1379-1386.

3. Sun Y, et al, J Thorac Oncol, 2011, 6(4), 699-706.

4. Cuesta-Dominquez A, et al, PLoS One, 2012, 7(2), e32451.

5. Wang Y, et al, Blood, 2009, 114(24), 5024-5033.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SD4798-10mM

TG101209 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4798-5mg

TG101209 (JAK抑制劑)

5mg

SD4798-25mg

TG101209 (JAK抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： TG101209 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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