來那替尼

貨號：BY0536A

英文名稱：Neratinib

CAS號：698387-09-6

分子式：C30H29ClN6O3

分子量：557.04266

中文同義詞：(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;來那替尼;來那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;來那替尼、HKI-272;來那替尼雜質(zhì)(A-D);來那替尼 NERATINIB;來那替尼-中間體3;來那替尼雜質(zhì)E

英文同義詞：(2e)-n-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;neratinib;(E)-N-[4-[3-Chloro-4-[(2-pyridinyl)methoxy]anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide;N-(4-(3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino)-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolyl)-4-(dimethylamino)-2-butenamide;Unii-jjh94R3pwb;Neratinib(HKI-272);(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylMethoxy)phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(diMethylaMino)-2-butenaMide;(2e)-n-(4-((3-chloro-4-((pyridin-2-yl)Methoxy)phenyl)aMino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide neratinib

含量：99%

用途：來那替尼是由美國Wyeth公司研發(fā)的不可逆表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑。是繼拉帕替尼之后針對HER2和HER1多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑，是一種不可逆的泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑。能選擇性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分別為92nmol/L和59nmol/L)。臨床研究表明，它對非小細胞肺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌均有明顯治療效果。Ⅱ期臨床試驗表明，來那替尼對事先經(jīng)或未經(jīng)曲妥珠單抗治療的HER-2陽性乳腺癌晚期患者均具有良好療效及耐受性。2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期臨床研究。數(shù)據(jù)表明，治療早期HER-2陽性乳腺癌，來那替尼療效優(yōu)于羅氏的赫賽汀(Herceptin)。

來那替尼是一種有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，阻止通過表皮生長因子受體，HER1，HER2和HER4信號通路轉(zhuǎn)導(dǎo)。