1基本信息
別名:粉防己堿;漢防己堿
外文名: Tetrandrine
藥材來源:南京澤朗劉昆提示漢防己分布于我國長江流域,北至陜西南部,南至廣東和廣西北部。
適應(yīng)癥: 主要用于治療早期輕度高血壓,亦可用于重癥高血壓及高血壓危象。
用量用法: 口服:每次100mg,1日3次。靜注:1次120~180mg,1日2次。
熔 點:219-222℃
購 號:18251924383
沸 點:710.5°C at 760 mmHg
規(guī)格含量:98%
檢測方法:HPLC
產(chǎn)品形狀:無色針狀結(jié)晶,低含量為棕色粉末。
產(chǎn)品應(yīng)用:主要用于生產(chǎn)片劑。
物理性質(zhì):熔點217~218℃,幾乎不溶于水、石油醚,溶于乙醚等。
藥理作用:漢防己甲素有抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用;解痙作用;鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用;抗炎、抗?jié)冏饔?;保肝作用;調(diào)節(jié)免疫力作用;耐缺氧作用等
產(chǎn)品來源:防己科植物粉防己(漢防己)(Stephania tetrandra S. Moore)的根
生產(chǎn)工藝:主要由醇提、萃取、層析、結(jié)晶等工序完成
保存方法:陰涼干燥、避光、避高溫
保 質(zhì) 期:2年(暫定)
2藥理作用
抗過敏作用
卞如濂等經(jīng)動物實驗表明,漢防己甲素能對抗過敏介質(zhì)的作用與釋放。表現(xiàn)為對組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠哮喘及離體回腸平滑肌的痙攣性收縮具有抑制作用。其作用與劑量呈依賴性,用藥32、48ug/ml均對5-羥色胺增加大鼠皮膚血管通透性有顯著的抑制作用。另外,對右旋糖酐誘發(fā)大鼠腹腔大細胞釋放組胺也有明顯的抑制作用。根據(jù)上述結(jié)果提示,認為漢防己甲素既是一個過敏介質(zhì)拮抗劑,又是一個過敏介質(zhì)阻滯劑,對過敏反應(yīng)具有可靠的對抗及治療作用。
抗心絞痛作用
金滿文等報道漢防己甲素對動物的乳頭肌,免心房及主動脈系等心血管方面均呈現(xiàn)不同的藥理作用。王岡等經(jīng)動物實驗發(fā)現(xiàn),此藥可使心肌收縮力降低,心動頻率減慢,擴張末梢血管,降低外周阻力,減輕心臟后負荷及降低心肌耗氧量,抑制興奮一收縮偶聯(lián)以及松弛血管平滑肌。對動物左心房肌收縮有頻率依賴性及膜電位依賴性的抑制作用,并具有明顯縮短動物心乳壯肌細胞動作電位時程,對慢反應(yīng)動作電位幅度和時程均有明顯抑制作用。經(jīng)對照實驗證明,其上述作用與慢通道阻滯劑維拉帕米的效應(yīng)極相似,此效應(yīng)呈劑量及時間依賴性。當藥濃度為30umol/L和100umoi/L,給藥后100min時,慢內(nèi)向電流的峰值分別由給藥前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01,R如用漢防己甲素100umol/L對由二價陽離子Sr2+所介導的慢內(nèi)向電流亦有明顯的抑制作用。結(jié)果提示,漢防己甲素為一良好的慢通道阻滯劑。
抗腫瘤作用
漢防己甲素是治療腫瘤的有效輔助藥物。王辨明曾用漢防己甲素合并小劑量放射藥物治療97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者,用藥近期有效率達61.25%,其中腫瘤小1/2以上的顯效率達31.95%,因此,認為漢防己甲素是治療肺癌的可靠抗癌增效藥物。經(jīng)臨床觀察表明,此藥毒性低,副作用小,無其它抗腫瘤藥物引起的骨髓抑制作用??诜S脛┝繛?0~100mg,3次/d,并且遠期療效可靠,但其作用機理尚待進一步研究。
抗高血壓作用
胡國新等經(jīng)臨床觀察表明,漢防己甲素的降壓效果顯著,注射后1min即發(fā)生降壓作用,5~10min達高峰,持續(xù)作用1.5~2h,其降壓作用與劑量呈依賴關(guān)系。另有人采用漢防己甲素治療270例高血壓患者(靜注256例,口服14例)均取得良好的降壓效果,總有效率達84.1%。目前認為其作用機理可能與外周阻力下降有關(guān)(曹永孝等 中國藥理學報)。另有作者認為取降壓機理與阻斷神經(jīng)節(jié)有關(guān)(高浴等 中華內(nèi)科雜志)。
其他作用
有人通過動物實驗觀察漢防己甲素對心肌梗塞作用,發(fā)現(xiàn)此藥可縮小心肌梗塞范圍。表現(xiàn)在心肌釋放的CPK酶較對照組少。另有報道,本藥具有較好的肌松作用,其機理可能與阻斷Υ運動神經(jīng)源--肌梭系統(tǒng)有關(guān)。此外,漢防己甲素對白血病,神經(jīng)性疼痛,心率失常等病亦有較好的治療作用。
3注意事項
1.不良反應(yīng)較輕、較少。少數(shù)病人服藥后出現(xiàn)輕度嗜睡、乏力、惡心、腹部不適,個別人服后大便次數(shù)增加,停藥后癥狀可緩解。
2.靜注部位可能發(fā)生疼痛或靜脈炎.