木犀草素
【產(chǎn)品名稱(chēng)】: 木犀草素
【英文名稱(chēng)】: luteolin
【植物來(lái)源】:白毛夏枯草 Ajuga decumbus 青蘭 Dracocephalum integrifolium 忍冬科忍冬 Lonicera japonica Thunb.
【分子式】: C15H10O6
【分子量】: 286.24
【CAS 登錄號(hào)】: 491-70-3
【含量】: 90% 95% 98% HPLC
【性狀】：為黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)228-230℃。微溶于水，可溶于堿性溶液中。
【功效】：本品具有鎮(zhèn)咳和祛痰作用。前者與其抑制咳嗽中樞有關(guān)；后者與其促進(jìn)呼吸道腺體分泌和使痰液中酸性粘多糖溶解有關(guān)。此外，本品還有抗炎癥作用、抗過(guò)敏作用和免疫增強(qiáng)作用。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、綠膿桿菌尚有抑菌作用。用于慢性支氣管炎和其他呼吸道疾病的痰多咳嗽者。
【產(chǎn)品包裝】：紙板桶或鋁箔袋滅菌包裝（可按照客戶(hù)要求包裝）。
檢驗(yàn)報(bào)告書(shū)
Certificate of Analysis
Product Name 品 名： Luteolin木犀草素
Botanical Name 植物名 Arachis hypogaea
Batch Number 批 號(hào)： 20100610
Quantity 數(shù) 量： 20kg
Date of Inspection 日 期： 2010/06/10
Analysis 分析 Specification規(guī)格 Results 結(jié)果
Assay (Luteolin) 98% 98.26%
Physical control物理指標(biāo)
Appearance 性狀 Yellow Powder黃色粉末 Complies 合格
Odor 氣味 Characteristic Complies合格
Sulphated Ash 灰分 ≤2% 0.4%
Moisture 水份 ≤5 % 1.8%
Particle size 粒度 100% pass 80 mesh Complies 合格
Heavy metal 重金屬 <10ppm Complies 合格
Pesticides 農(nóng)藥殘留 Negative 無(wú) Complies 合格
Microbiological微生物指標(biāo)
Total of bacteria 細(xì)菌總數(shù) <1000/gComplies合格
Fungi 霉菌 <100/g Complies合格
Salmonella 沙門(mén)氏菌 Negative無(wú)Complies合格
Coli 大腸桿菌 Negative無(wú) Complies合格
Storage Store in cool & dry place, Do not freeze.
keep away from strong light and heat.
Shelf life 2 years when properly stored.
木犀草素
木犀草素（luteolin）是一種天然黃酮類(lèi)化合物，存在于多種植物中。具有多種藥理活性，如消炎、抗過(guò)敏、抗腫瘤、抗菌、抗病毒等，臨床主要用于止咳、祛痰、消炎、治療心血管疾病、治療“肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥”，SARS，肝炎等。
1簡(jiǎn)介
木犀草素
木犀草素，多以糖苷的形式存在于多種植物中，這些植物以全葉青蘭、辣椒、野菊花、金銀花、紫蘇含量較高。具有鎮(zhèn)咳和祛痰作用。據(jù)最新研究，呼吸道癥狀咳嗽、咳痰、喘息，均與氣道慢性炎癥有關(guān)。如支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、慢性咽炎、變應(yīng)性鼻炎等引起咳嗽、咳痰、喘息，均被認(rèn)為與局部的炎癥浸潤(rùn)有關(guān)，炎癥的存在，使得氣道的免疫應(yīng)答混亂，患者常出現(xiàn)氣道反應(yīng)性增高。治療的手段首先應(yīng)該消除氣道的慢性炎癥浸潤(rùn)。目前常用糖皮質(zhì)激素，以消除氣道炎癥。但糖皮質(zhì)激素的副作用較多，不宜長(zhǎng)期應(yīng)用。研究表明，木犀草素抑制巨噬細(xì)胞磷酸化，抑制轉(zhuǎn)錄因子NF-kB的活性，能夠抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞因子IL-6，TNF-a。后兩種細(xì)胞因子在炎癥機(jī)制中扮演非常重要的角色，是反映炎癥程度的敏感指標(biāo)。木犀草素還能提高IFN-γ，降低特異性Ig-E，減少嗜酸性粒細(xì)胞的浸潤(rùn)。另外，木犀草素除了抗炎、抗過(guò)敏作用以外，還具有抑制PDE、抗SARS、HIV病毒特性，其原因?yàn)橐种芐ARS病毒前S蛋白的活性，從而阻止其進(jìn)入宿主細(xì)胞。用于治療COPD、支氣管哮喘、以及慢性咽炎、變應(yīng)性鼻炎等引起的慢性咳嗽。
2基本信息
別名：黃色黃素、黃示靈
英文名稱(chēng) Luteolin
英文別名 2-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)-5,7-DIHYDROXY-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE; 2-(3,4-DIHYDROXY-PHENYL)-5,7-DIHYDROXY-CHROMEN-4-ONE; 3',4',5,7-TETRAHYDROXYFLAVONE,FLACITRAN,LUTEOLOL; 5,7,3',4'-TETRAHYDROXYFLAVONE; FLACITRAN; LUTEOLIN-3',7-O-DIGLUCURONIDE; LUTEOLOL; RARECHEM AB DU K001; 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4h-1-benzopyran-4-on; 3’,4’,5,7-tetrahydroxy-flavon; c.i.75590; c.i.naturalyellow2; cyanidenon1470; digitoflavone; luteoline; weldlake; 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-benzopyrone; LUTEOLIN 98+% BY HPLC; Luteolin(PeanutShellPe)98%ByHplc
CasNo:491-70-3
化學(xué)式：C15H10O6
分子量：286.23
3物化性
密度： 1.654g/cm3
熔點(diǎn)： 330℃
沸點(diǎn)： 616.1°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)： 239.5°C
蒸汽壓： 9.03E-16mmHg at 25°C
物理性狀：黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)328-330℃。微溶于水，具弱酸性，可溶于堿性溶液中，正常條件下穩(wěn)定。
4安全術(shù)語(yǔ)
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸后，請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見(jiàn)。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服。
5風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
6天然來(lái)源
木犀草素在自然界中分布廣泛，因最初是從木犀草科（Resedaceae）木犀草屬草本植物木犀草（ResedaodorataL.）的葉、莖、枝中分離出而得名，可從多種天然藥材、蔬菜果實(shí)中分離得到。目前發(fā)現(xiàn)主要存在于金銀花、菊花、荊芥、白毛夏枯草、洋薊、紫蘇屬、黃芩屬、裸花紫珠 等天然藥材中，以及芽甘藍(lán)、洋白菜、菜花、甜菜、椰菜、胡蘿卜、芹菜、甜椒、辣椒、落花生等蔬菜果實(shí)中，其它如橄欖油和紅酒等植物產(chǎn)品以及野鳳仙花、百里香草、唇形科植物全葉青蘭草、筋骨草等也含有木犀草素。
酸角果肉中不含木樨草素, 而果殼中含有木樨草素, 以前還見(jiàn)酸豆葉子中含有木樨草素的報(bào)道。
7提取工藝
1、藥材預(yù)處理：富含木犀草素的藥材，經(jīng)過(guò)洗滌、干燥后，粉碎成粗粉備用。
2、提取純化：藥材粉末加入甲醇、乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑，回流提取，提取液減壓濃縮后以石油醚、環(huán)己烷等溶劑萃取脫脂，水相過(guò)弱極性的大孔吸附樹(shù)脂，用水洗滌至流出液無(wú)色后，以95%乙醇為洗脫劑洗脫，洗脫減壓濃縮、真空干燥并重結(jié)晶后得到木犀草素純品。
9藥理活性
1、抗炎
目前認(rèn)為木犀草素的抗炎活性與抑制一氧化氮(NO)和其他炎性細(xì)胞因子如腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細(xì)胞介素-6(IL-6)的產(chǎn)生，抑制蛋白質(zhì)絡(luò)氨酸的磷酸化以及核轉(zhuǎn)錄因子KB(NF-KB)介導(dǎo)的基因表達(dá)有關(guān)。
2、抗腫瘤
抗腫瘤的作用機(jī)制較多并且也較為復(fù)雜，研究表明：木犀草素可以選擇性抑制前列腺癌和乳腺癌細(xì)胞的脂肪酸合成酶活性，與其抗腫瘤細(xì)胞增長(zhǎng)和調(diào)亡作用相關(guān)；木犀草素可以顯著降低二甲肼所致的結(jié)腸癌的發(fā)生率以及腫瘤的大小，與其可調(diào)節(jié)脂質(zhì)過(guò)氧化、抗氧化、抗增殖作用有關(guān)；木犀草素可體外劑量依賴(lài)地抑制卵巢癌細(xì)胞HO8910PM的侵襲運(yùn)動(dòng)能力，與其抑制基質(zhì)金屬蛋白酶-9(MMP-9)的分泌及下調(diào)細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶2(ERK2)的表達(dá)有關(guān)。
3、抗過(guò)敏
木犀草素可以抑制免疫球蛋白E(IgE)介導(dǎo)的人肥大細(xì)胞產(chǎn)生的變態(tài)反應(yīng)遞質(zhì)，包括組胺、白三烯、前列腺素D2，以及單核巨噬細(xì)胞集落刺激因子的釋放，其作用可能與抑制Ca2+內(nèi)流和蛋白激酶C(PKC)易位活化有關(guān)。
4、抗炎癥性脫髓鞘疾病
木犀草素體外可以劑量依賴(lài)地保護(hù)少突膠質(zhì)細(xì)胞抵抗過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的氧化損害，強(qiáng)烈抑制巨噬細(xì)胞對(duì)髓鞘的吞噬作用，顯著減少細(xì)胞活性氧簇的產(chǎn)生，減少iNOS蛋白的表達(dá)，低劑量時(shí)明顯減少巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的NO水平。
5、抗纖維化
木犀草素可以降低肝纖維化程度，降低肝組織中羥脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)的含量以及I型前膠原mRNA的表達(dá)，體外可以抑制肝星狀細(xì)胞(HSC)的增殖和膠原合成。并可改善博來(lái)霉素所致的肺纖維化組織病理學(xué)改變，降低肺重量指數(shù)，明顯降低MDA、HYP的升高，并抑制肺組織中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1（TGF-β1）mRNA的表達(dá)，體外可以抑制人胚肺纖維細(xì)胞的增殖，促進(jìn)其凋亡。
6、抗生育與激素作用
木犀草素具有顯著的劑量依賴(lài)的抗著床活性，口服后能明顯增加子宮的重量、直徑、子宮內(nèi)膜的厚度以及其上皮細(xì)胞的高度，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)具有類(lèi)雌激素作用，但和炔雌醇合用時(shí)卻顯示具有抗雌激素作用。
7、對(duì)血管的作用
木犀草素體內(nèi)可以抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）誘導(dǎo)的兔角膜血管的生成；可以抑制鼠異種移植腫瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)和血管形成；體外可以抑制VEGF誘導(dǎo)的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）的存活和增殖?？梢燥@著抑制血小板源性生長(zhǎng)因子-BB（PDGF-BB）誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞的增殖和DNA合成，可以阻滯細(xì)胞周期于G1期?？梢詽舛纫蕾?lài)地降低苯腎上腺素預(yù)收縮血管的張力，拮抗高鉀引起的血管收縮，具有動(dòng)脈舒張作用，且其舒血管作用為非內(nèi)皮依賴(lài)性，其作用機(jī)制與直接抑制電壓依從性鈣通道、受體操縱性鈣通道、細(xì)胞內(nèi)鈣釋放，以及激活鉀通道有關(guān)，而與α、β受體無(wú)關(guān)。
8、其他
木犀草素可以抑制多種細(xì)菌和病毒，如金葡球菌、大腸桿菌、單純皰疹病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、柯薩奇B3病毒等。能抑制艾滋病病毒HIV-1整合酶的活性，具有潛在的抗HIV的作用。木犀草素可以與嚴(yán)重急性呼吸道綜合征（SARS）冠狀病毒的s2蛋白結(jié)合，從而抑制病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞。木犀草素還具有抗杜氏利氏曼原蟲(chóng)的作用，通過(guò)抑制杜氏利氏曼原蟲(chóng)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的作用而抑制其生長(zhǎng)。此外，木犀草素還具有免疫調(diào)節(jié)的作用等。
關(guān)鍵字： 木犀草素 luteolin 491-70-3
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