Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效,下一代的β亞型PI3K抑制劑,作用于PI3Kα/δ/γ, IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。GDC-0032是口服生物有效的,選擇性I型PI3Kα,δ和γ亞型抑制劑,抑制PI3Kβ亞型比抑制PI3Kα亞型效果低30倍。臨床前期數(shù)據(jù)表明,GDC-0032作用于PI3Kα亞型(PIK3CA)突變型和HER2擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系,活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2細(xì)胞增殖,IC50為2.5nM。
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