GDC 0032
| 中文名稱 | GDC 0032 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-偽,偽-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE;PI3K抑制劑(GDC-0032);GDC-0032, 一種有效的 PI3K 抑制劑;2-(4-(2-(1-異丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氫苯并[F]咪唑并[1,2-D][1,4]氧氮雜卓-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺;化合物TASELISIB,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | GDC-0032 |
| 英文同義詞 | GDC-0032;RG7604/GDC-0032;4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide;GDC-0032/(RG-7604);2-Methyl-2-[4-[2-(5-Methyl-2-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)-5,6-dihydroiMidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]pyrazol-1-yl]propanaMide;Taselisib;4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-alpha,alpha-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide;GDC-0032 4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-alpha,alpha-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide |
| CAS號(hào) | 1282512-48-4 |
| 分子式 | C24H28N8O2 |
| 分子量 | 460.53 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 1282512-48-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GDC 0032 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 783.3±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL；不溶于水；溫和加熱時(shí)，EtOH 中≥2.79 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 15.54±0.50(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.12 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.29 nM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.97 nM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 9.1 nM(Ki) |
|
C2β
(Cell-free assay) | 292 nM |
GDC-0032是口服生物有效的，選擇性I型PI3Kα，δ和γ亞型抑制劑，抑制PI3Kβ亞型比抑制PI3Kα亞型效果低30倍。臨床前期數(shù)據(jù)表明，GDC-0032作用于PI3Kα亞型(PIK3CA)突變型和HER2擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 細(xì)胞增殖，IC50為2.5 nM。
GDC-0032藥代動(dòng)力學(xué)是劑量呈比例的，與時(shí)間無(wú)關(guān)的，平均t 1/2 為40小時(shí)。GDC-0032與Fulvestrant 聯(lián)用，增強(qiáng)Fulvestrant活性，導(dǎo)致腫瘤衰退，延遲腫瘤生長(zhǎng)（腫瘤生長(zhǎng)抑制率（TGI）為91％）。此外，GDC-0032與Tamoxifen聯(lián)用，增強(qiáng)Tamoxifen在體內(nèi)的療效（GDC-0032的TGI為102％）。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13898 | Taselisib | 1282512-48-4 | 1 mg | 318元 |
| 2025/02/08 | HY-13898 | GDC 0032 Taselisib | 1282512-48-4 | 5mg | 700元 |