MRTX1133 是一種高度選擇性的突變體KRAS G12D的抑制劑,可逆地結(jié)合激活和失活的 KRAS G12D 突變體并抑制其活性。MRTX1133 對 KRAS G12D 的特異性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。能與處于活性和非活性狀態(tài)的 KRAS G12D 蛋白結(jié)合,并能選擇性抑制 KRAS G12D 突變腫瘤細(xì)胞。在 G12D 突變腫瘤模型中,MRTX1133 對 KRAS 通路和腫瘤消退表現(xiàn)出劑量依賴性選擇性抑制。
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