氟哌啶醇
中文名稱:    氟哌啶醇
中文同義詞:    氟哌丁苯;鹵吡醇;氟哌啶醇;1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮;碘海醇 雜質(zhì)J;氟哌醇;氟哌丁苯,氟哌啶醇;甲醇測試標樣(氟哌啶醇, 1.0 MG/ML)
英文名稱:    Haloperidol
英文同義詞:    1-(3-p-Fluorobenzoylpropyl)-4-p-chlorophenyl-4-hydroxypiperidine;1-Butanone, 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-;1-butanone,4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl);4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanon;4-(4-(para-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluoro-butyrophenon;4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4’-fluorobutyrophenone;4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenone
CAS號:    52-86-8
分子式:    C21H23ClFNO2
分子量:    375.86
EINECS號:    200-155-6
相關(guān)類別:    Organics;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dopamine receptor;Dopamine;雜環(huán)砌塊;API;HALDOL;通用試劑;其他獸藥標準品;小分子抑制劑
Mol文件:    52-86-8.mol
氟哌啶醇
氟哌啶醇 性質(zhì)
熔點     152 °C
儲存條件     Store at RT
溶解度     45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
form     powder
color     white
Merck     4598
CAS 數(shù)據(jù)庫    52-86-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息    Haloperidol(52-86-8)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息    1-Butanone, 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy- 1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)- (52-86-8)
氟哌啶醇 用途與合成方法
抗精神病藥    氟哌啶醇屬于丁酰苯類抗精神病藥，又名氟哌丁苯、氟哌醇、鹵吡醇，主要用于治療各種急、慢性精神分裂癥，躁狂癥，反應(yīng)性精神病及其他具有興奮、躁動幻覺、妄想等癥狀的重癥精神病，特別是急性青光眼和伴有攻擊行為的偏執(zhí)型精神分裂癥，因本品心血管系不良反應(yīng)較少，也可用于腦器質(zhì)性精神障礙、焦慮性神經(jīng)癥和老年性精神障礙。
其藥理作用與酚噻嗪類抗精神分裂藥類似，通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，抑制多巴胺神經(jīng)原的效應(yīng)，從而增快和增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮(zhèn)吐作用亦較強,但鎮(zhèn)靜、阻斷腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱，這就需要與其它藥物進行配合服用。此外，還可阻斷植物神經(jīng)系統(tǒng)的α腎上腺素受體。產(chǎn)生相應(yīng)的生理影響。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收，血漿蛋白結(jié)合率高。3～6小時血藥濃度達峰值。半衰期約為21小時，在肝內(nèi)代謝，隨尿排泄。
其他常見丁酰苯類抗精神病藥:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。
化學(xué)性質(zhì)     白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸，在水中的溶解度1.4mg/100ml，微溶于乙醚。無臭、無味。
用途     該品為丁酰苯類抗精神病藥中最常用的藥物，且列入《國家基本藥物目錄》?？咕癫∷幬?，過去稱為強安定劑，主要用于控制精神分裂證及其他具有幻覺、妄想、興奮、沖動等癥關(guān)的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂證的躁狂和幻覺，對控制興奮躁動效果顯著，但對精神分裂癥的抑郁和淡漠無效。大鼠口服LD50為165mg/kg。
用途     具有較強的抗精神病和鎮(zhèn)吐作用，主要用于抗狂躁和抗幻覺
生產(chǎn)方法     由4-對氯苯-4-羥基哌（見09670）與γ-氯代對氟苯丁酮縮合而得。中間體γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁內(nèi)酯、氯化亞砜為原料制得（見09060）。