達(dá)芙麗汀對(duì)體外 A549 肺癌細(xì)胞增殖和凋亡的影響。

達(dá)芙列汀是 Wikstroemia indica C.A. Mey. 的活性成分，廣泛分布于中國(guó)西北和西南地區(qū)。既往研究表明，達(dá)芙諾瑞汀對(duì)白血病、骨肉瘤和子宮頸癌細(xì)胞具有抗癌作用。然而，達(dá)芙諾列汀對(duì)人肺癌細(xì)胞的影響尚未闡明。
方法和結(jié)果：
在本研究中，觀察到達(dá)芙麗汀以濃度和時(shí)間依賴性方式抑制 A549 肺癌細(xì)胞增殖。熒光顯微鏡和流式細(xì)胞術(shù)分析顯示，達(dá)芙列汀以濃度依賴性方式誘導(dǎo) A549 細(xì)胞凋亡。Western blot 分析還顯示，Daphnoretin 通過(guò)調(diào)節(jié) A549 細(xì)胞中 B 細(xì)胞淋巴瘤-2 基因家族誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)表明，達(dá)芙諾瑞汀可能具有作為肺癌治療劑的潛力。

達(dá)芙麗汀誘導(dǎo)人骨肉瘤 （HOS） 細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯和凋亡。

在本研究中，研究了達(dá)芙麗汀在人骨肉瘤 （HOS） 細(xì)胞中誘導(dǎo)的抗增殖、細(xì)胞周期停滯和凋亡。
方法和結(jié)果：
用 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 （MTT） 測(cè)定法測(cè)量抗增殖活性。處理 72 小時(shí)后，達(dá)芙麗汀的 IC（50） 值為 3.89 μM。通過(guò)凋亡體外觀和 Annexin V-FITC/PI 細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒證明誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。流式細(xì)胞術(shù)分析表明，達(dá)芙列汀將細(xì)胞周期阻滯在 G2/M 期。Western-blot 實(shí)驗(yàn)顯示，G2/M 期阻滯伴有 cdc2 、 cyclin A 和 cyclin B1 的下調(diào)。此外，達(dá)芙麗汀抑制 Bcl-2 表達(dá)并誘導(dǎo) Bax 表達(dá)解解線粒體外膜并導(dǎo)致細(xì)胞色素 c 釋放。線粒體細(xì)胞色素 c 釋放與 caspase-9 和 caspase-3 級(jí)聯(lián)反應(yīng)的激活有關(guān)。
結(jié)論：
我們的結(jié)果表明，達(dá)芙諾列汀通過(guò)在 G2/M 期連續(xù)阻斷細(xì)胞并激活 caspase-3 通路導(dǎo)致 HOS 細(xì)胞死亡。

從 Wikstroemia indica 中分離的達(dá)芙列汀的抗病毒活性。

方法和結(jié)果：
用不同極性的有機(jī)溶劑分餾 Wikstroemia indica 的乙醇提取物，并使用細(xì)胞病變效應(yīng) （CPE） 還原試驗(yàn)篩選各種組分對(duì)呼吸道合胞病毒 （RSV） 的抗病毒活性。乙酸乙酯組分對(duì) RSV 最活躍，50% 抑制濃度 （IC（50）） 值< 3.9 μg/mL，選擇性指數(shù) （SI） > 64.1。進(jìn)一步分離和純化餾分得到純化化合物 Daphnoretin。使用噬菌斑減少試驗(yàn)測(cè)試達(dá)芙列汀的抗 RSV 活性，發(fā)現(xiàn)對(duì) RSV 有活性，IC（50 ）值為 5.87 μg/mL，SI 值為 28.17。
結(jié)論：
抗病毒作用模式研究顯示，達(dá)芙諾素可輕度抑制病毒感染的早期事件，但其作用主要在復(fù)制周期的后期。