具有增強(qiáng)突觸功能和促進(jìn)神經(jīng)保護(hù)能力的化合物是有價值的認(rèn)知增強(qiáng)劑,可以改善健康和生活質(zhì)量,以及延緩與年齡相關(guān)的認(rèn)知退化。藥用植物是潛在認(rèn)知增強(qiáng)劑的豐富來源。方法和結(jié)果:在這里,我們報道了從白頭翁中分離的???A3 (AA3) 調(diào)節(jié)記憶增強(qiáng)中心回路中的突觸連接。Anemoside A3 通過增加 GluA1 亞基內(nèi)的絲氨酸磷酸化來特異性調(diào)節(jié) AMPA 型谷氨酸受體 (AMPAR) 的功能,這是將含有 GluA1 的 AMPAR 轉(zhuǎn)運(yùn)到突觸所需的修飾。此外,Anemoside A3 給藥激活幾個突觸信號分子并增加小鼠海馬中神經(jīng)營養(yǎng)因子腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子和單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的蛋白質(zhì)表達(dá)。除了通過 AMPAR 起作用外,Anemoside A3 還作為非競爭性 NMDA 受體 (NMDAR) 調(diào)節(jié)劑,對大鼠缺血性腦損傷和過度興奮具有神經(jīng)保護(hù)能力。這些發(fā)現(xiàn)共同表明 AA3 具有調(diào)節(jié) AMPAR 和 NMDAR 功能的獨(dú)特能力。同時,行為研究表明,AA3 不僅促進(jìn)海馬長期增強(qiáng),還增強(qiáng)了小鼠的空間參考記憶形成。結(jié)論:這些多方面的作用表明,Anemoside A3 是一種有吸引力的候選者,可以作為一種能夠緩解與衰老和神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的記憶功能障礙的認(rèn)知增強(qiáng)劑進(jìn)一步開發(fā)。
方法和結(jié)果:使用氰化鈉 (NaCN) 和葡萄糖剝奪誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞損傷作為損傷模型,我們研究了白頭錯 A 和海葵苷 A 3 對神經(jīng)元的保護(hù)作用。結(jié)果顯示,在 NaCN 損傷和葡萄糖剝奪下,PC12 細(xì)胞會發(fā)生細(xì)胞凋亡。添加白頭苷 A 和???A 3,劑量范圍為 0.1、1 和 10 μg/ml,通過 MTT、LDH 釋放分析和流式細(xì)胞術(shù)測量確定保護(hù) PC12 細(xì)胞免受凋亡。
Anemoside A3 是一種羽扇豆型三萜皂苷,存在于白頭翁的根中,但其藥理特性在很大程度上是未知的。方法和結(jié)果:本研究旨在探討 Anemoside A3 誘導(dǎo)大鼠腎動脈松弛的機(jī)制。用肌圖確定動脈上等長力的變化。Anemoside A3 引起預(yù)收縮主動脈、腸系膜動脈、左冠狀動脈和腎動脈的濃度依賴性松弛。去除內(nèi)皮或用 charybdotoxin 加 apamin 治療略微但顯著減弱了腎動脈的松弛。TEA(+) 抑制???A3 在有和沒有內(nèi)皮的腎動脈中引起的松弛,而格列本脲、BaCl(2) 或辣椒素對其沒有影響。與受體依賴性收縮劑收縮的環(huán)相比,海風(fēng)苷 A3 在 60 mM KCl 收縮的環(huán)中產(chǎn)生的松弛較少。它進(jìn)一步抑制了 Ca(2+) 通過硝苯地平敏感的電壓門控 Ca(2+) 通道、硝苯地平不敏感的受體操作的 Ca(2+) 通道和細(xì)胞內(nèi) Ca(2+) 釋放誘導(dǎo)的收縮。硝苯地平預(yù)處理減弱了 Anemoside A3 誘導(dǎo)的松弛。結(jié)論:綜上所述,目前的結(jié)果表明 Anemoside A3 通過多種機(jī)制在大鼠腎動脈中產(chǎn)生舒張。CTX/apamin 敏感的內(nèi)皮衍生的高極化因子的釋放、TEA (+) 敏感 K(+) 通道的刺激和 Ca(2+) 內(nèi)流的抑制共同有助于松弛。
CAS號為129724-84-1的化學(xué)物質(zhì)是白頭翁皂苷A3(Pulchinenoside A3),以下是對其的詳細(xì)介紹:
中文名稱:白頭翁皂苷A3
英文名稱:Anemoside A3;Pulchinenoside A3
CAS號:129724-84-1
分子式:C41H66O12
分子量:750.96(也有文獻(xiàn)報道為750.956)
外觀:白色粉末
熔點(diǎn):228~230℃
密度:1.31
沸點(diǎn):846.3±65.0°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):249.6±27.8°C
溶解性:可溶于甲醇、乙腈、乙醇等溶劑,不溶于石油醚
PSA:195.60000
LogP:8.26
蒸汽壓:0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率:1.597
提取來源:白頭翁皂苷A3主要從毛茛科植物白頭翁(Pulsatilla chinensis)中提取得到。
藥理藥效:白頭翁皂苷A3具有抗腫瘤和抑制阿米巴原蟲繁殖的作用。
用途:白頭翁皂苷A3可用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。同時,由于其具有藥理活性,也可能在醫(yī)藥領(lǐng)域有潛在的應(yīng)用價值。
儲存條件:白頭翁皂苷A3應(yīng)低溫冷藏、避光、密封、干燥保存。通常建議在2~8℃或4℃下冷藏保存。
白頭翁皂苷A3對皮膚有刺激作用,對眼睛有嚴(yán)重傷害。因此,在使用時應(yīng)采取相應(yīng)的防護(hù)措施,避免直接接觸皮膚和眼睛。
綜上所述,CAS號為129724-84-1的白頭翁皂苷A3是一種具有藥理活性的化學(xué)物質(zhì),在科研和醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。同時,由于其具有一定的毒性和刺激性,在使用時應(yīng)嚴(yán)格遵守安全操作規(guī)程。
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王玲