白頭翁皂苷 D （1， HD50 6.3 μM） 的強(qiáng)溶血毒性阻礙了其作為注射抗癌劑的臨床開發(fā)。結(jié)論：為了應(yīng)對這一挑戰(zhàn)，合成了 17 種具有環(huán) C 、 C-28 或 C-3 修飾的 1 新衍生物，并評價了對幾種選定的人類腫瘤系的細(xì)胞毒性，以及對兔紅細(xì)胞的溶血毒性。結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系 （SAR） 和結(jié)構(gòu)-毒性關(guān)系 （STR） 相關(guān)性也被闡明。與先導(dǎo)化合物 1 相比，所有 17 種衍生物的溶血活性均急劇下降。值得注意的是，化合物 14 對 A549 人肺癌細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性 （IC50 2.8 μM），呈劑量依賴性，無溶血毒性 （HD50 > 500 μM）。分子研究表明，14 個誘導(dǎo) A549 細(xì)胞中典型的 G1 細(xì)胞周期停滯和凋亡，Western blot 分析表明內(nèi)源性和外源性凋亡通路均被 14 個激活。結(jié)論：總的來說，化合物 14 可能值得進(jìn)一步開發(fā)作為潛在的抗肺癌藥物。
白頭翁皂苷 D （SB365） 是從白頭翁 （Bunge） Regel 根瘤中分離的皂苷，在各種類型的癌癥中表現(xiàn)出抗癌活性。方法和結(jié)果：在本研究中，我們確定 SB365 是幾種癌細(xì)胞系中自噬通量的有效抑制劑。SB365 誘導(dǎo)自噬體的強(qiáng)烈積累，單丹士烷素 （MDC） 染色和 LC3-II 蛋白水平升高證明了這一點(diǎn)。然而，SB365 導(dǎo)致 p62 的積累，p62 是一種應(yīng)該通過自噬-溶酶體途徑降解的底物。這些結(jié)果表明，SB365 是自噬體形成的誘導(dǎo)劑，但也是自噬通量的抑制劑。有趣的是，我們發(fā)現(xiàn) SB365 協(xié)同增強(qiáng)了化療藥物對宮頸癌 HeLa 細(xì)胞的抗癌活性。此外，我們的研究表明，SB365 增加了 ERK 的磷酸化并抑制了 mTOR 和 p70S6K 的磷酸化，表明它們在 SB365 對自噬的影響中的作用。結(jié)論：這些結(jié)果表明 SB365 可能是一種很有前途的輔助抗癌藥物。
CAS號68027-15-6對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是白頭翁皂苷D，以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
英文名：Pulsatillasaponin D
分子式：C47H76O17
分子量：913.11（或913.107）
CAS號：68027-15-6
溶解性：可溶于乙醇、DMOS等溶劑。也有資料表明，它可溶于甲醇、氫水溶液等溶劑，不溶于乙酸乙酯。
純度：市場上供應(yīng)的白頭翁皂苷D產(chǎn)品，其純度一般較高，如HPLC純度可達(dá)到95%~99%，甚至更高。
其他性質(zhì)：白色晶體或粉末狀，具體性狀可能因供應(yīng)商和制備工藝而異。
白頭翁皂苷D應(yīng)在密封、避光、2~8℃的條件下存儲，以確保其穩(wěn)定性和純度。長時間暴露在空氣中或存儲條件不當(dāng)，可能會導(dǎo)致其含量降低。
分析測試：作為對照品用于含量測定、定性鑒別等分析測試工作。
藥理活性研究：可用于細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、動物實(shí)驗(yàn)等藥理活性研究。但請注意，它不能直接用于人體。
科研用途：廣泛用于生物醫(yī)藥、化學(xué)等領(lǐng)域的科學(xué)研究。
白頭翁皂苷D僅供科研、實(shí)驗(yàn)室使用，不得用于注射、食用或其他非科研用途。
在使用和存儲過程中，應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)操作規(guī)程和安全規(guī)定，以確保人員安全和產(chǎn)品質(zhì)量。
綜上所述，CAS號68027-15-6對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是白頭翁皂苷D，它是一種具有特定物理和化學(xué)性質(zhì)的化合物，在生物醫(yī)藥和化學(xué)等領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用。在購買和使用時，請確保遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲