Solamargine 是從 Solanum nigrum 中分離的甾體生物堿糖苷。本研究的目的是探討 Solamargine 對(duì)侵襲性人肝細(xì)胞癌細(xì)胞中腫瘤遷移和侵襲的影響。方法和結(jié)果：MTT 測(cè)定用于評(píng)估 Solamargine 對(duì) HepG2 細(xì)胞活力的影響。分別通過(guò)傷口愈合遷移試驗(yàn)和 Boyden 室試驗(yàn)檢測(cè) Solamargine 處理下 HepG2 細(xì)胞的遷移和侵襲能力。Western blotting 法檢測(cè) MMP-2 和 MMP-9 蛋白的表達(dá)，明膠酶譜法分析 MMP-2 和 MMP-9 活性。Solamargine 以濃度依賴(lài)性方式降低 HepG2 細(xì)胞活力。在 7.5 μM Solamargine 時(shí)，HepG2 細(xì)胞的細(xì)胞活力降低不到 20%。傷口愈合遷移試驗(yàn)和 Boyden 室侵襲試驗(yàn)顯示 Solamargine 顯著抑制 HepG2 細(xì)胞的體外遷移和侵襲。在最高劑量下，Solamargine 分別將 HepG2 細(xì)胞中的細(xì)胞遷移和侵襲降低了 70% 和 72% 以上。Western blotting 和明膠酶譜結(jié)果顯示，Solamargine 降低了 MMP-2 和 MMP-9 蛋白的表達(dá)和功能。結(jié)論：總之，結(jié)果顯示 Solamargine 通過(guò)下調(diào) MMP-2 和 MMP-9 的表達(dá)和活性顯著抑制 HepG2 細(xì)胞的遷移和侵襲。
方法和結(jié)果：本調(diào)查旨在評(píng)估 Solanum palinacanthum、Solanum lycocarpum 和糖烙印 Solamargine 果實(shí)粗乙醇提取物的潛在錐蟲(chóng)殺滅活性。用 96% 乙醇將 S. palinacanthum 和 S. lycocarpum 果粉徹底提取，并從 S. palinacanthum 提取物中分離出 Solamargine。使用 MTT 比色法分析提取物和 Solamargine 的殺錐蟲(chóng)活性。S. palinacanthum 的提取物顯示比 S. lycocarpum （IC50 = 194.7 μg.ml-1） 更活躍 （IC50 = 175.9 μg.ml-1）。Solamargine 表現(xiàn)出很強(qiáng)的活性 （IC50 = 15.3 μg.ml-1），這可以解釋兩種提取物的活性更好。芐硝唑 （IC50 = 9.0 μg.ml-1） 是唯一用于治療美洲錐蟲(chóng)病的藥物。結(jié)論：這些發(fā)現(xiàn)首次表明，從 S. palinacanthum 和 S. lycocarpum 的果實(shí)以及 Solamargine 中獲得的乙醇提取物具有潛在的抗錐蟲(chóng)活性。
Solamargine 和 solasonine 對(duì) Phoma medicaginis 和 Rhizoctonia solani 菌絲體發(fā)育的抑制通常隨著 pH 值的增加而增加。P. medicaginis 是更易感的物種，而 Solamargine 是更有效的化合物。Solasonine 在測(cè)試的 pH 范圍內(nèi)對(duì) R. solani 無(wú)活性 （5-8）。劑量反應(yīng)曲線證實(shí)了這些差異效應(yīng)。方法和結(jié)果：Solamargine 在 60 μM （pH 7） 時(shí)對(duì) P. medicaginis 造成 50% 的生長(zhǎng)抑制，而其他處理在 100 μM 時(shí)沒(méi)有達(dá)到這種效果。50 μM 每種甙生物堿的組合對(duì)兩種真菌產(chǎn)生了協(xié)同作用，尤其是 R. solani，它基本上不受任何一種化合物的影響，通過(guò)被兩者的 1：1 混合物顯著抑制。協(xié)同作用的大小不受 pH 值在 6 和 7 之間的變化的影響。100 μM Solamargine 顯著抑制了 Alternaria brassicicola 中的孢子萌發(fā)，但不受 100 μM 茄堿或 50 μM 化合物的影響。在 P. medicaginis 中，兩種甙生物堿的抑制作用均不超過(guò) 150 μM。結(jié)論：這兩種化合物聯(lián)合使用在兩個(gè)物種中引起了協(xié)同效應(yīng)，但在 A. brassicicola 中的作用要大得多。
天然產(chǎn)物是新型抗癌藥物的一些重要來(lái)源。巴西植物區(qū)系被認(rèn)為是世界上最多樣化的植物區(qū)系之一，盡管迄今為止尚未進(jìn)行過(guò)許多大規(guī)模的藥理學(xué)和植物化學(xué)研究。方法和結(jié)果：考慮到這一點(diǎn)，在本研究中，我們?cè)u(píng)估了番茄果實(shí)糖生物堿提取物 （SL） 及其主要化合物 Solamargine （SM） 和茄子堿 （SS） 對(duì)不同腫瘤細(xì)胞系的抗增殖活性： 小鼠黑色素瘤 （B16F10） 、人結(jié)腸癌 （HT29）、人乳腺癌 （MCF-7）、人宮頸腺癌 （HeLa）、人肝細(xì)胞肝癌 （HepG2） 和人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（MO59J、U343 和 U251）。使用 XTT 法評(píng)估抗增殖活性，結(jié)果表示為 IC50。在 SM 中觀察到最顯著的抗增殖活性，IC50 值范圍為 4.58 至 18.23 μg/mL。觀察到對(duì) HepG2 的 IC50 值最低，SL 為 9.60 μg/mL，SM 為 4.58 μg/mL，SS 為 6.01 μg/mL。結(jié)論：因此，SL 、 SM 和 SS 對(duì)測(cè)試的腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出抗增殖活性，并且對(duì) HepG2 細(xì)胞系最有效。
Solamargine 是一種從 S. incanum 中分離的甾體糖生物堿，已被證明可在多種癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在這項(xiàng)研究中，研究了 p53 在人骨肉瘤 U2OS 細(xì)胞中參與 Solamargine 促凋亡作用。方法和結(jié)果：通過(guò) MTT 法評(píng)價(jià) Solamargine 的細(xì)胞毒性。DAPI核染色、透射電子顯微鏡和流式細(xì)胞術(shù)分別顯示染色質(zhì)濃縮、凋亡小體形成和磷脂酰絲氨酸在細(xì)胞外表面暴露，證明Solamargine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。使用實(shí)時(shí) PCR 檢測(cè) p53 和 Bax 的 mRNA 表達(dá)。Western blot 檢測(cè) p53 、 Bax 、 Bcl-2 、 caspase-3 、 caspase-9 和細(xì)胞色素 c 表達(dá)水平的變化。通過(guò)免疫熒光染色和細(xì)胞分級(jí)分離驗(yàn)證 p53 的亞細(xì)胞定位。Solamargine 顯著降低了骨肉瘤 U2OS 細(xì)胞的細(xì)胞活力并誘導(dǎo)了細(xì)胞凋亡。在這方面，Solamargine 增加了 p53 和 Bax （p53 下游的促凋亡蛋白） 的 mRNA 和蛋白表達(dá)。Bcl-2 （一種抗凋亡蛋白） 的表達(dá)也降低。此外，Solamargine 誘導(dǎo) p53 的線粒體易位、線粒體膜電位的喪失、細(xì)胞色素 c 的釋放以及 caspase-9 和 -3 的激活。p53 特異性轉(zhuǎn)錄抑制劑 pifithrin-α 或線粒體易位抑制劑 pifithrin-μ 部分逆轉(zhuǎn) Solamargine 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。結(jié)論：Solamargine 通過(guò) p53 轉(zhuǎn)錄依賴(lài)性和不依賴(lài)性機(jī)制激活 U2OS 細(xì)胞中線粒體介導(dǎo)的凋亡途徑。這種化合物作為治療癌癥的潛在治療劑可能值得進(jìn)一步研究。
從龍葵草本植物中分離的 Solamargine （SM） 在四種人肺癌細(xì)胞系中顯示出優(yōu)異的細(xì)胞毒性。方法和結(jié)果：H441 、 H520 、 H661 和 H69 細(xì)胞活力測(cè)定的半抑制濃度 （IC50） 分別為 3 、 6.7 、 7.2 和 5.8 μM。觀察到 SM 以劑量依賴(lài)性方式通過(guò) PS 外化誘導(dǎo)的這些細(xì)胞凋亡和 sub-G1 分?jǐn)?shù)增加。以前曾報(bào)道過(guò)在人類(lèi)肺癌發(fā)生過(guò)程中腫瘤壞死因子受體 （TNFRs） 的表達(dá)被淬滅。SM 可能通過(guò)調(diào)節(jié) TNFR 的表達(dá)及其隨后的 TRADD/FADD 信號(hào)級(jí)聯(lián)來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。隨后，SM 治療增加了 TNF-α 和 TNF-β 與肺癌的結(jié)合活性，內(nèi)在的 TNFs 耐藥癌細(xì)胞變得易感 TNF-α 和 -β。此外，SM 導(dǎo)致細(xì)胞色素 c 的釋放、抗凋亡 Bcl-2 和 Bcl-xL 的下調(diào)、caspase-3 活性的增加和 DNA 片段化。結(jié)論：因此，SM 可以調(diào)節(jié) TNFRs 和 Bcl-2 的表達(dá)，可能是人肺癌細(xì)胞 TNFs 和 Bcl-2 相關(guān)耐藥的潛在抗癌劑。
CAS號(hào)20311-51-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是澳洲茄邊堿，以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：
中文名稱(chēng)：澳洲茄邊堿
英文名稱(chēng)：Solamargine
CAS號(hào)：20311-51-7
分子式：C45H73NO15
分子量：868.06（或868.059）
純度：多種純度可選，如HPLC≥98%
外觀：針狀結(jié)晶
密度：預(yù)測(cè)值為1.38±0.1 g/cm3，另有數(shù)據(jù)為1.4±0.1 g/cm3
熔點(diǎn)：301°C（實(shí)驗(yàn)值）
折射率：1.619或1.618
pKa值：預(yù)測(cè)值為12.64±0.70
提取來(lái)源：茄科植物龍葵（S.aviculare Forst.）果實(shí)
藥理藥效：被報(bào)道具有治療牛皮癬、皮膚瘙癢及多種癌癥的作用，對(duì)多種癌細(xì)胞有誘導(dǎo)凋亡的作用
用途：用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等
儲(chǔ)存條件：應(yīng)在2~8°C或-20°C下，干燥、避光、密封保存
澳洲茄邊堿應(yīng)在低溫下保存，長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致含量降低。
在使用澳洲茄邊堿進(jìn)行實(shí)驗(yàn)或研究時(shí)，應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程，并避免與強(qiáng)酸強(qiáng)堿等有害物質(zhì)接觸。
綜上所述，CAS號(hào)20311-51-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)澳洲茄邊堿是一種具有多種藥理活性的生物堿苷，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥研究和開(kāi)發(fā)中。在購(gòu)買(mǎi)和使用時(shí)，請(qǐng)務(wù)必關(guān)注其純度、規(guī)格和儲(chǔ)存條件等信息，以確保實(shí)驗(yàn)或研究的準(zhǔn)確性和可靠性。
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王玲