樂伐替尼原料藥
E7080
產(chǎn)品名稱：樂伐替尼
產(chǎn)品別名：E7080
CAS.NO:417716-92-8
分子式：C21H19ClN4O4
分子量：426.85
純度：99.5%
穩(wěn)定性：3年 -20℃粉狀 6個月-80℃溶于溶劑
產(chǎn)品描述：Lenvatinib (E7080)是一種多靶點抑制劑，無細胞試驗中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3
靶點：VEGFR2/KDR [1] VEGFR3/FLT4 [1] VEGFR1/FLT1 [1] PDGFRβ [1] FGFR1 [1]
體外研究：E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細胞遷移和入侵。
體內(nèi)研究：E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。
特征：E7080是口服有效的多靶點激酶抑制劑。
適 應 癥：用于放射性碘難治性分化型甲狀腺癌（RR-DTC）的治療。目前正在進行臨床研究的適應癥有：子宮內(nèi)膜癌（2期）、肝細胞癌（3期）、非小細胞肺癌（2期）、卵巢癌（2期）、腎癌（2期）、神經(jīng)膠質瘤（2期）、肺腺癌（2期）。
E7080服用方法
臨床試驗數(shù)據(jù)15-20mg
樂伐替尼E7080的副作用：
超過40%的患者服用樂伐替尼發(fā)生了副反應，高血壓是最常見的反應其他副反應包括：腹瀉，疲倦，惡心嘔吐，食欲和體重下降
E7080購買途徑和條件：
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關鍵字： 樂伐替尼 417716-92-8 E7080
湖北帝鑫化工制造有限公司
Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd.
湖北帝鑫化工制造有限公司是一家有著湖北省最佳成長型企業(yè)、最佳民營企業(yè)稱號的省政府重點扶持發(fā)展的民營企業(yè)之一。公司注冊資本500萬元，具有年產(chǎn)100萬噸的生產(chǎn)能力，是一家在精細化工領域的新型企業(yè)，主要從事醫(yī)藥化工原料及醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)、銷售為一體的新型企業(yè)。
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