異前胡素單獨(dú)和聯(lián)合使用對(duì)結(jié)核分枝桿菌的體外活性。

先前的研究表明，異前胡素 （IO） 是一種從幾種藥用植物中分離的呋喃香豆素，對(duì)結(jié)核分枝桿菌菌株 H37Rv （ATCC 27294） 具有抗分枝桿菌活性。
方法和結(jié)果：
本研究表明，IO 對(duì) 2 種藥物敏感和 6 種耐藥分離株具有抗分枝桿菌活性，最小抑菌濃度 （MICs） 分別為 50-100 μg ml（-1） 和 100-200 μg ml（-1）。IO 與利福平 （RMP） 、異煙肼 （INH） 和乙胺丁醇 （EMB） 對(duì) 6 種耐藥菌株表現(xiàn)出協(xié)同抗分枝桿菌作用，分?jǐn)?shù)抑制濃度指數(shù) （FICI） 值分別為 0·133-0·472、0·123-0·475 和 0·124-0·25。IO/RMP、IO/INH 和 IO/EMB 聯(lián)合處理在 2 種藥物敏感菌株和標(biāo)準(zhǔn)菌株 ATCC 27294 中具有協(xié)同效應(yīng)或無(wú)相互作用。聯(lián)合藥物對(duì)耐藥菌株的協(xié)同作用優(yōu)于藥物敏感菌株。在上述組合中未觀察到對(duì)所有測(cè)試菌株的拮抗作用。IO 對(duì) Vero 細(xì)胞的細(xì)胞毒性相對(duì)較低。我們的結(jié)果表明，IO 可能作為未來(lái)抗分枝桿菌藥物開(kāi)發(fā)的有前途的模板。
結(jié)論：
這是關(guān)于異前胡素 （IO） 聯(lián)合三種一線藥物利福平 （RMP） 、異煙肼 （INH） 和乙胺丁醇 （EMB） 體外協(xié)同抗分枝桿菌作用的首次報(bào)告。結(jié)果表明，IO 的抗分枝桿菌活性適中;然而，IO 是對(duì)抗 Myco 的有用且有效的藥物。結(jié)核病時(shí)與一線抗分枝桿菌藥物聯(lián)合使用，值得進(jìn)一步開(kāi)發(fā)作為開(kāi)發(fā)新型抗分枝桿菌治療劑的主導(dǎo)化合物。

從當(dāng)歸中分離的異前胡素對(duì)小鼠骨髓來(lái)源的肥大細(xì)胞中環(huán)氧合酶-2 和 5-脂氧合酶的影響。

異前胡素 （4-[（3-甲基-2-丁烯基）氧] -7H-呋喃[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮）是一種藥用草藥產(chǎn)品，是從當(dāng)歸的干燥根中分離出來(lái)的。
方法和結(jié)果：
異前胡素以濃度依賴性方式抑制骨髓來(lái)源的肥大細(xì)胞 （BMMC） 中前列腺素 D2 （PGD2） 生成的環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 和 COX-1 依賴期，IC50 值分別為 10.7 μM 和 24 μM。然而，該化合物無(wú)法抑制用高達(dá) 50 μM 的濃度處理的 BMMC 中的 COX-1 和 2 蛋白表達(dá)，這表明異前胡素直接抑制 COX-2 活性。此外，該化合物始終抑制白三烯 C4 （LTC4） 的產(chǎn)生以及 BMMC 中的脫顆粒反應(yīng)，IC50 值分別為 5.7 μM 和 9 μM，并且這些效應(yīng)以劑量依賴性方式發(fā)生。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，異歐前胡素具有雙環(huán)氧合酶-2 選擇性/5-脂氧合酶抑制活性，因此可能為新型抗炎藥提供基礎(chǔ)。

來(lái)自Cimicifugae根莖的異前胡素、cimiside E和23-O-乙酰hengmanol-3-木糖苷抑制TNF-α誘導(dǎo)的人內(nèi)皮細(xì)胞中VCAM-1的表達(dá)：參與PPAR-γ上調(diào)和PI3K、ERK1/2和PKC信號(hào)通路。

測(cè)試化合物的預(yù)處理顯著降低了活性氧 （ROS） 的產(chǎn)生和血管細(xì)胞粘附分子-1 （VCAM-1） 的表達(dá)，但沒(méi)有降低細(xì)胞間細(xì)胞粘附分子-1 （ICAM-1） 的表達(dá)。這三種化合物均劑量依賴性地不僅增加了 EA.hy926 細(xì)胞中 PPAR γ 的表達(dá)，而且抑制了 TNF α誘導(dǎo)的 Akt 細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 （ERK） 和蛋白激酶 C （PKC） 的磷酸化，但特異性不同。最后，他們阻止了 TNF α誘導(dǎo)的 U937 單核細(xì)胞與 EA.hy926 細(xì)胞的粘附。 結(jié)論： 目前的結(jié)果表明，從 Cimicifugae Rhizome 中分離的 cimiside E， 23-O-actylshengmanol-3-xyloside， Isoimperatorin 至少通過(guò)上調(diào) PPAR-γ選擇性抑制 TNF α誘導(dǎo)的 VCAM-1 表達(dá)，并且 ERK1/2、PI3K 和 PKC 的信號(hào)參與這種作用。

異前胡素通過(guò)線粒體介導(dǎo)的通路誘導(dǎo) SGC-7901 人胃癌細(xì)胞系凋亡

細(xì)胞系：SGC-7901 細(xì)胞
濃度：5、10、15、20、25、30、35 和 40 μg/ml
孵育時(shí)間：48 小時(shí)
方法：
使用 MTT 還原試驗(yàn)評(píng)估異前胡素對(duì) SGC-7901 細(xì)胞的抗增殖活性。將 SGC-7901 細(xì)胞以 5×103 個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種在 RPMI-1640 培養(yǎng)基的 96 孔培養(yǎng)板上。在 37°C 下在 5% CO2/95% 空氣中孵育 24 小時(shí)后，用不同濃度的異歐前胡素（5、10、15、20、25、30、35 和 40 μg/ml）和 0.05% DMSO（對(duì)照）處理細(xì)胞 48 小時(shí)以檢查劑量依賴性;或用濃度為 20 μg/ml 的異前胡素和 0.05% DMSO（對(duì)照）12、24、36、48、60 和 72 小時(shí)以檢查時(shí)間依賴性效應(yīng)。隨后，向每個(gè)孔中分別加入 20 μl MTT （5 mg/ml），并將細(xì)胞在 37°C 下在 5% CO2/95% 空氣中再培養(yǎng) 3 小時(shí)。隨后，將 200 μl DMSO 分別加入每個(gè)孔中，并使用酶標(biāo)儀在 570 nm 處測(cè)量 DMSO 溶液的光密度 （OD）。

異前胡素通過(guò)線粒體介導(dǎo)的通路誘導(dǎo) SGC-7901 人胃癌細(xì)胞系凋亡

動(dòng)物模型：16 只雌性裸鼠（5-6 周齡）接種 SGC-7901 細(xì)胞（腫瘤異種移植模型）
配方：0.5% DMSO
劑量：10 mg/kg
給藥：ip。