急性肺損傷是一種危及生命的綜合征,其特征是嚴(yán)重的肺部炎癥和微血管通透性增加,這導(dǎo)致全球死亡率很高。Peucedanum praeruptorum Dunn 的干根在中國(guó)長(zhǎng)期被用于治療呼吸系統(tǒng)疾病。在本研究中,從該草藥中提取的四種吡喃香豆素 Praeruptorin E、D、C 和 A(PE、PD、PC 和 PA)在實(shí)驗(yàn)性肺損傷小鼠模型中的藥理作用進(jìn)行了研究。方法和結(jié)果:在脂多糖 (LPS) 攻擊小鼠中,PA 和 PC 在 80 mg/kg 劑量下對(duì)肺損傷沒(méi)有保護(hù)作用。然而,PD 和 PE 顯著抑制活化多形核白細(xì)胞 (PMN) 的浸潤(rùn),并降低相同劑量的支氣管肺泡灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 水平。PD 組和 PE 組之間差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。進(jìn)一步研究表明,PD 和 PE 抑制支氣管肺泡灌洗液中的蛋白質(zhì)外滲、減弱髓過(guò)氧化物酶 (MPO) 活性和肺部病理變化。PD 和 PE 均通過(guò)減少抑制劑 κB-α (IκB-α) 蛋白的細(xì)胞質(zhì)丟失和抑制 p65 從細(xì)胞質(zhì)到細(xì)胞核的易位來(lái)抑制 LPS 誘導(dǎo)的肺核因子-κB (NF-κB) 通路激活。我們還將研究擴(kuò)展到酸誘導(dǎo)的急性肺損傷,發(fā)現(xiàn)這兩種化合物通過(guò)抑制 PMNs 內(nèi)流、IL-6 釋放和蛋白質(zhì)滲出來(lái)保護(hù)小鼠免受鹽酸 (HCl) 誘導(dǎo)的肺損傷。結(jié)論:綜上所述,這些結(jié)果表明 PD 和 PE 可能有助于肺損傷的治療。
方法和結(jié)果:從 Peucedanum praeruptorum Dunn 中分離出 Praeruptorin C 和 Praeruptorinn E。降低鉀去極化豬冠狀動(dòng)脈條帶中 Ca2 + 的最大收縮作用,并以非平行方式將濃度-響應(yīng)曲線向右移動(dòng)。以 pD'2 值表示的 praeruptorin C 和 E 的鈣拮抗活性分別為 5.7 和 5.2。硝苯地平的 pD'2 值為 6.88,被用作已知的鈣拮抗藥物來(lái)比較所研究藥物的效力。praeruptorin C 誘導(dǎo)的松弛是濃度依賴(lài)性的,IC50 值為 79 μM。Praeruptorin C 還降低了鉀去極化豚鼠左心房中的最大收縮反應(yīng),并以非平行的方式將鈣的濃度-反應(yīng)曲線向右移動(dòng) (pD'2 = 5.52),但其效力遠(yuǎn)低于硝苯地平 (pD'2 = 7.19)。結(jié)論:結(jié)果提示 praeruptorin C 和 Praeruptorin E 松弛了豬冠狀動(dòng)脈,降低了豚鼠左心房的收縮力。這些效果在許多方面與具有鈣進(jìn)入阻斷活性的藥物所表現(xiàn)出的效果相似。
CAS號(hào)為78478-28-1的化學(xué)物質(zhì)是白花前胡素E(Praeruptorin E),以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名:白花前胡素E
英文名:Praeruptorin E
CAS號(hào):78478-28-1
分子式:C24H28O7
分子量:428.475(也有資料給出428.482或428.47,但428.475是更為常見(jiàn)的數(shù)值)
外觀:白色至米白色粉末
密度:1.2±0.1 g/cm3(也有預(yù)測(cè)值為1.22±0.1 g/cm3)
沸點(diǎn):516.5±50.0 °C at 760 mmHg
閃點(diǎn):221.4±30.2 °C
熔點(diǎn):未提供
蒸汽壓:0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率:1.560
溶解性:溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等有機(jī)溶劑
來(lái)源:白花前胡素E是來(lái)源于白花前胡(Peucedanum praeruptorum)的一種主要生物活性成分。
用途:主要用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。在科研領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。
生物活性:具有祛痰、擴(kuò)血管、降血壓等藥理藥效。
儲(chǔ)存條件:通常需要在-20℃下儲(chǔ)存,以保持其穩(wěn)定性和活性。
注意事項(xiàng):長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致含量降低,因此應(yīng)密封保存。
危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無(wú)(但應(yīng)根據(jù)具體規(guī)定進(jìn)行運(yùn)輸和儲(chǔ)存)
安全信息:在使用和儲(chǔ)存過(guò)程中,應(yīng)遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程,確保人員和環(huán)境的安全。
綜上所述,白花前胡素E(CAS號(hào)78478-28-1)是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì),在科研和醫(yī)藥領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。在使用和儲(chǔ)存過(guò)程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲