BIBW2992原料藥
阿法替尼 
英文名稱：BIBW2992 
中文名稱：阿法替尼 
Cas No.: 439081-18-2
分子量.: 485.94
分子式: C24H25ClFN5O3
純度: ~99%
同義名: BIBW-2992, BIBW2992, Tovok, Tomtovok
化學(xué)名:
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
外觀: 白色至類白色粉末
阿法替尼是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。
中文名 阿法替尼 商品名稱 Gilotrif 英文名稱 afatinib 漢語拼音 AFatinipian
適應(yīng)癥：適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。

阿法替尼為不可逆轉(zhuǎn)的ErbB家族阻斷劑，能抑壓信息傳導(dǎo)和阻隔與癌細胞生長和分裂相關(guān)的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導(dǎo)機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發(fā)，所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能較有效地中斷下游信息傳導(dǎo)。[1] 
于癌細胞中，ErbB家族的運作經(jīng)常失調(diào)。當控制細胞生長機制的因子過度表現(xiàn)或運作異常，有機會引發(fā)各種實質(zhì)固態(tài)腫瘤。受體過度表現(xiàn)會刺激細胞內(nèi)部信息傳導(dǎo)超越正常水平，引致不受控的腫瘤細胞增長、遷移和轉(zhuǎn)移及抑制其凋亡。引發(fā)以上細胞信息傳導(dǎo)異常的情況有以下各種不機制﹕受體變異(例如﹕肺癌腫瘤EGFR變異)、受體過度表現(xiàn)(例如﹕乳癌腫瘤HER2過度表現(xiàn))或配體(ligand)過度表現(xiàn)。

阿法替尼BIBW2992的副作用： 
1、腹痛腹瀉
腹痛腹瀉是該藥主要的副作用，其嚴重程度與藥用乳糖和BIBW2992混合的均勻度有關(guān)，混合充分均勻，腹痛腹瀉則輕，反之則重；第二影響因素是進食量，吃得越飽，越易腹痛腹瀉；如午飯過飽，午睡后必腹痛腹瀉；與其他藥物引起的腹瀉不同的是，排泄物瀉出后肛門即灼痛如火燒。
應(yīng)對辦法：精心制作膠囊；少食多餐；必要時減藥量。
2、鼻腔出血
服藥初期數(shù)天會出血，后消失。
3、空腹打飽嗝
偶爾會空腹打飽嗝，但不影響胃口，無需處理。
4、指尖皮開裂
部分手指尖皮變硬厚，然后開裂，疼痛。
應(yīng)對辦法是盡量避免手指觸冷水，給手指涂潤膚膏。
特別說明：
BIBW2992對血壓、心率、肝功、血象、心酶指標、胃口、體力等方面均無影響。
增加副作用如下：
（1）腹瀉：腹瀉癥狀較輕時，可給予蒙脫石散劑（思密達）、洛哌丁胺（易蒙停），同時對癥治療，用口服補液鹽（ORS）預(yù)防和糾正脫水、補充電解質(zhì)，口服維生素。
注：易蒙停的使用
易蒙停4mg，隨后2mg/4h，至腹瀉停止12h停藥；若24h后腹瀉未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用口服喹諾酮類抗生素（如氟哌酸）；若 48h后腹瀉仍未停止，應(yīng)用奧曲肽，100~150μg SC q8h，用藥至腹瀉停止24h。不推薦預(yù)防性應(yīng)用易蒙停來預(yù)防腹瀉。
若腹瀉嚴重，或伴嘔吐、消化道出血、少尿、無尿甚至休克時，應(yīng)禁食，立即靜脈滴注大量液體維持水和電解質(zhì)平衡，靜脈滴注多種維生素，有低鉀血癥時還須補鉀。重癥患者可考慮短期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，以減輕中毒癥狀。
避免食用會加速腸蠕動的食物或飲料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等；推薦藕粉、米粉、稀飯、小米粥、不加油的面湯等流質(zhì)，熱蘋果泥。
注意腹部的保暖，可用暖水袋熱敷腹部。清潔臀部和肛周，避免感染。
（2）皮疹：穿寬松、柔軟、低領(lǐng)、棉質(zhì)的衣服，局部皮膚應(yīng)避免抓撓，勿用堿性肥皂和刺激性洗滌物及粗糙毛巾擦洗，保持皮膚清潔，外出時避免強烈日光照射，皮膚干燥可涂用潤膚劑，皮膚瘙癢可口服抗組胺藥物，如息斯敏（阿司咪唑）。
輕度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹羅星軟膏)或比亞芬（三乙醇胺乳膏），嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西環(huán)素（強力霉素）或美滿（米諾環(huán)素），100mg每日二次，這兩種四環(huán)素類藥物副作用較大，請謹慎使用。
（3）肝功能異常：水飛薊素（德國產(chǎn)的利加?。┖退w薊賓（天津天力士產(chǎn)的水林佳）。
（4）心臟毒性：阿法替尼會引起心臟毒性，主要表現(xiàn)為胸悶、心悸、呼吸困難、心電圖異常、LVEF 下降以及心肌酶的變化，甚至導(dǎo)致致命性的心衰?？梢酝ㄟ^臨床癥狀結(jié)合心電圖、超聲心動圖等檢查進行診斷?？煞眯呐K保護劑預(yù)防，比如輔酶Q10。
輔酶Q10， Ubiquinone（普通型）和Ubiquinol（還原型）。輔酶Q10的建議用量：一般人的健康保健劑量，每天30-60毫克；心血管疾病的高危人群，包括高血壓患者，每天60-120毫克；已患有心衰竭或缺血（氧）性心臟病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上時，可分2-3次服用。
（5）胃酸：Ｈ2受體拮抗劑雷尼替丁、法莫替丁，不能用西咪替丁。不建議使用質(zhì)子泵抑制劑(PPI)如奧美拉唑、蘭索拉唑、潘托拉唑、埃索美拉唑等。
雷尼替?。好看?50mg，每日2次，早晚飯時服用。法莫替丁：口服，20mg/次，2次／d或睡前1次服20～40mg。
（6）惡心嘔吐：進清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產(chǎn)氣的食物，按醫(yī)囑予胃復(fù)安類藥物口服。
（7）便秘：火龍果。
（8）腹痛：消旋山莨菪片6542。
（9）口腔炎：保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服VC+VB2，避免進刺激性食物，必要時予復(fù)達欣、甲硝唑抗炎治療?？谇痪植靠捎肰C+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用潰瘍散。
（10）甲溝炎：避免向指甲加壓，避免剪指/趾甲太短，不要穿緊鞋。輕度可用金銀花水泡腳/手，百多邦、達維邦（環(huán)丙沙星）或立思?。ǚ蛭鞯厮幔┩馔?，每日1~2次。嚴重者可剪除嵌甲，清除甲下積膿，并用生理鹽水清洗，然后用2%碘酊浸潤腳趾20分鐘，或用硝酸銀無菌濕敷。
（11）鼻衄：安絡(luò)血。
（12）呼吸困難：肺活量鍛煉、氣功、呼吸操、吸氧。
（13）厭食：腸胃康(紐崔萊綜合消化酵素膠囊)。
（14）體重減輕：速愈素、安素，糖尿病人應(yīng)選擇無糖型的復(fù)合蛋白粉。
（15）消化道出血：如出現(xiàn)消化道出血，大便潛血（++）以上、嘔血，或鮮血便，應(yīng)加強觀察。判斷上消化道出血者應(yīng)禁食，并給予止酸、保護胃粘膜、止血（止血環(huán)酸、立止血等），必要時可以使用奧曲肽等；對于下消化道出血者，應(yīng)積極給予止血、支持對癥治療，出血無法控制者，必要時需外科處理。

BIBW2992服用方法
臨床試驗數(shù)據(jù)50mg

BIBW2992購買方式：
可直接到我公司咨詢購買，我公司出具帶有公司公章的法人賬戶單據(jù)，貴公司接收到確認無誤后款匯。并提供貴公司詳細地址，當天下午5點，由順風圓通匯通發(fā)出。

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