XL184原料藥介紹
名稱： XL184
中文同義詞:卡贊替尼;卡博替尼;博卡替尼
英文名稱:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS號 :849217-68-1
分子式: C28H24FN3O5
分子量: 502
純度：99.5%
溶解度: DMSO ≥117mg/mL   Water <1mg/mL   Ethanol <1mg/mL 
穩(wěn)定性: at -20℃ 2 years
xl184對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉(zhuǎn)移病灶。該項試驗設(shè)計為隨機(jī)終止試驗(RDT)，納入398例進(jìn)展性可測量性癌癥患者，其中39%的患者在入組時已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。
在開放性研究階段，所有患者每天服用100mg受試藥物，共12周。病情進(jìn)展(增長≥20%)患者退出試驗，部分應(yīng)答患者(縮小≥30%)繼續(xù)服藥，病情穩(wěn)定患者隨機(jī)分組接受cabozantinib或安慰劑治療。
結(jié)果顯示，cabozantinib對13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性，并且骨掃描結(jié)果顯著改善。   
雖然總應(yīng)答率僅為9%，但cabozantinib單藥治療12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩(wěn)定率分別可達(dá)76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌的疾病控制率分別為45%。

XL184服用方法
阿斯利康曾做過臨床試驗：
一期臨床試驗是20,40,80，100毫克幾個組，其中20毫克的效率偏低，100毫克組副作用偏大；
二期臨床試驗是40毫克組。
得出的結(jié)論是：服用40毫克每組效果好。

XL184的副作用和解決方法
1.腹瀉  腹瀉癥狀較輕時，可給予蒙脫石散劑（思密達(dá)）、洛哌丁胺（易蒙停），同時對癥治療，用口服補液鹽（ORS）預(yù)防和糾正脫水、補充電解質(zhì)，口服維生素。 注：易蒙停的使用 易蒙停4mg，隨后2mg/4h，至腹瀉停止12h停藥；若24h后腹瀉未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用 口服喹諾酮類抗生素（如氟哌酸）；若48h后腹瀉仍未停止，應(yīng)用奧曲肽，100~150μg SCq8h，用藥至腹瀉停止24h。不推薦預(yù)防性應(yīng)用易蒙停來預(yù)防腹瀉。  若腹瀉嚴(yán)重，或伴嘔吐、消化道出血、少尿、無尿甚至休克時，應(yīng)禁食，立即靜脈滴注大量液體維持水和電解質(zhì)平衡，靜脈滴注多種維生素，有低鉀血癥時還須補鉀。重癥患重癥患者可考慮短期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，以減輕中毒癥狀。  避免食用會加速腸蠕動的食物或飲料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜，推薦藕粉、米粉、稀飯、小米粥、不加油的面湯等流質(zhì)，熱蘋果泥。 注意腹部的保暖，可用暖水袋熱敷腹部。清潔臀部和肛周，避免感染。 也可以同時服用微生態(tài)制劑：培菲康、整腸生等。
2.惡心嘔吐  進(jìn)清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產(chǎn)氣的食物，按醫(yī)囑予胃復(fù)安類藥物口服。 
3 便秘  火龍果、車前子草纖維素、杜秘克等。
4.口腔炎  保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服VC+VB2，避免進(jìn)刺激性食物，必要時予復(fù)達(dá)欣、甲硝唑抗炎治療?？谇痪植靠捎肰C+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用潰瘍散。
5.消化道出血  如出現(xiàn)消化道出血，大便潛血（++）以上、嘔血，或鮮血便，應(yīng)加強觀察。判斷上消化道出血者應(yīng)禁食，并給予止酸、保護(hù)胃粘膜、止血（止血環(huán)酸、立止血等），必要時可以使用奧曲肽等；對于下消化道出血者，應(yīng)積極給予止血、支持對癥治療，出血無法控制者，必要時  需外科處理。

XL184購買方式
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