Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效,有選擇性的JAK1抑制劑,用于治療一些自身免疫性疾病, IC50值為43 nM。在生化分析中,Upadacitinib對(duì)JAK-1的選擇性比對(duì)JAK-2(參與紅細(xì)胞生成)的選擇性高74倍,對(duì)JAK-1的選擇性比對(duì)JAK-3(參與免疫監(jiān)視)的選擇性高58倍 ..對(duì)于JAK-1和JAK-3,Upadacitinib對(duì)JAK-1的選擇性增強(qiáng)可能為RA范圍的患者提供改善的益處 - 風(fēng)險(xiǎn)特征
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