烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風濕關節(jié)炎、銀屑病關節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號轉(zhuǎn)導子和轉(zhuǎn)錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過核膜進入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關基因的表達，該信號通路稱為JAK-STAT途徑，因此JAK在免疫介導的疾病病理生理過程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應性皮炎、風濕性關節(jié)炎，銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎等，2017年首個類風濕關節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內(nèi)上市，是個被批準用于治療類風濕關節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細胞內(nèi)可導致類風濕關節(jié)炎的炎癥細胞因子的信號轉(zhuǎn)導。
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