化合物 BML-277|T2033|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 BML-277	英文名稱:BML-277
CAS:516480-79-8	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產品類別: 抑制劑
貨號: T2033

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BML-277
描述	BML-277 (C 3742) is a selective checkpoint kinase 2 (Chk2) inhibitor.
細胞實驗	BML-277 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. To determine the radioprotective effect of Chk2 inhibitors, purified T-cells are incubated at 100?000 cells per well in BML-277 (102.5 nM, 1 μM, 100.5 μM, 10 μM, and 101.5 μM) or vehicle (DMSO) at varying concentrations in 96-well stripwells for 1 h. Cells are then exposed to a dose of 0 or 10 Gy gamma irradiation from a 137Cs source at a dose rate of 3.65 Gy/min and then returned to the incubator for a further 24 h. Cells are stained with Annexin V-FITC and propidium iodide, according to the manufacturers protocol. Apoptotic and surviving cells are quantitated with a FACSCalibur FACS machine. Data are reported as percent recovery-or the number of survivors from treatment groups minus the number of cells surviving in the irradiated control group divided by the number of surviving cells in the untreated control groups[1].
激酶實驗	Activity of inhibitors of chk2 is determined by incubating inhibitory compounds with recombinant full-length chk2:? 5 nM recombinant human Chk2, 50 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 25 μM synthetic peptide substrate (biotin-SGLYRSPSMPENLNRPR, 1 μM ATP, 50 μCi/mL [γ-33P] ATP, and a protease inhibitor mixture. The reaction mixtures are incubated at 37°C for 3 h, and the peptide substrate is captured on streptavidin conjugated to agarose beads. The agarose beads are washed repeatedly with a 0.1% solution of Tween-20 in phosphate-buffered saline, pH 7.4. Enzyme activity at different BML-277 concentrations (6.25, 12.5, 25, 50, 100, and 200 nM) is determined by measuring the amount of radioactive phosphate bound to the substrate peptide by scintillation counting. In kinetic experiments ATP concentration is varied while the ratio between unlabeled and [γ-33P] labeled ATP is kept constant. Reactions are stopped at different time points by addition of 50 mM cold ATP and samples are kept on ice during further processing[1].
體外活性	BML-277 is an ATP-competitive inhibitor of Chk2 that dose dependently protects human CD4+ and CD8+ T-cells from apoptosis due to ionizing radiation. BML-277 efficiently rescues both T-cell populations from radiation-induced apoptosis in a dose-dependent manner with an observed EC50 of 3?7.6 μM. The concentration of BML-277 required for radioprotection is consistent with the biochemical measurement of chk2 inhibition. Providing theKm of ATP for Chk2 is determined to be 99 μM and the Ki for BML-277 is 37 nM, and assuming that the intracellular ATP concentration is 10 mM, a 5 μM concentration of BML-277 would be expected to produce 42% inhibition of intracellular chk2[1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (137.44 mM)
關鍵字	inhibit \| C3742 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| Inhibitor \| BML277 \| C-3742 \| Apoptosis \| BML-277
相關產品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 血腦屏障通透化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細胞周期化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| NO PAINS 化合物庫

關鍵字： Chk2 Inhibitor II|||C 3742|||BML 277|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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內容聲明:
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