516480-79-8
中文名稱
2-(4-(4-CHLOROPHENOXY)PHENYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDE
英文名稱
CHK2 INHIBITOR II
CAS
516480-79-8
分子式
C20H14ClN3O2
分子量
363.8
MOL 文件
516480-79-8.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:07
516480-79-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BML-277 抑制劑激酶2(CHK2)抑制劑(BML-277)
2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
英文別名
C 3742BML-277
CS-1761
BML-277, >98%
BML-277 (C 3742)
C 3742 BML-277
BML-277,CHK2 INHIBITOR II
Chk2 Inhibitor II hydrate
Chk2 Inhibitor II (BML-277)
InSolution? Chk2 Inhibitor II
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)637.1±63.0 °C(Predicted)
密度1.390±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 18 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)10.40±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色tan
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常見問題列表
生物活性
Chk2 Inhibitor II (BML-277) 是一種Chk2的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為15 nM。它對(duì)Chk2的選擇性比對(duì)Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 劑量依賴性地保護(hù)人CD4(+)和CD8(+)T細(xì)胞免受電離輻射導(dǎo)致的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Chk2
(Cell-free assay) | 15 nM |
體外研究
CHK2 Inhibitor II對(duì)Chk2絲氨酸/蘇氨酸激酶的選擇性比對(duì)Cdk1/B和CK1激酶的選擇性高1000倍，是一種有效的、選擇性的小分子抑制劑，對(duì)人類T細(xì)胞具有輻射防護(hù)作用。將CHK2 inhibitor II和ERK抑制劑組合給藥比其單獨(dú)給藥引起更多的細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
對(duì)SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或組合給藥，連續(xù)20天，沒有發(fā)現(xiàn)致死性隊(duì)形、顯著的體重下降或是明顯異常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可適度地抑制腫瘤生長(zhǎng)，但組合給藥的效果更加明顯。