化合物 Lerociclib dihydrochloride,Lerociclib dihydrochloride

化合物 Lerociclib dihydrochloride|T11345L|TargetMol

價格	￥413	￥598	￥970
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 Lerociclib dihydrochloride	英文名稱:Lerociclib dihydrochloride
CAS:2097938-59-3	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.40%	產品類別: 抑制劑
貨號: T11345L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lerociclib dihydrochloride
描述	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 2 nM and 1 nM for CDK6/CyclinD3 and CDK4/CyclinD1, respectively.
體外活性	Lerociclib 在CDK4/6依賴細胞中引發(fā)穩(wěn)定且持久的G1階段阻滯，其EC50約為20 nM。當WM2664細胞處理24小時后，觀察到用G1T38的劑量依賴性增加了G1期細胞。這種阻滯在300 nM時依然維持，遠超生化IC50的300倍。WM2664細胞經過30-1000 nM Lerociclib處理24小時后，與對照組相比，RB磷酸化完全抑制。G1T38治療1小時后即可減少RB磷酸化，并在治療后16小時幾乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在內的多種腫瘤細胞系中強有力地抑制增殖，其EC50濃度低至23 nM。在CDK家族中，Lerocyclib對CDK9/cyclin T的選擇性最低，在生化IC50時CDK4/cyclin D1與CDK9/cyclin T之間的選擇性約為30倍。
體內活性	在這個HER2+乳腺癌模型中，與對照組相比，在21天的治療后，接受Lerociclib治療的小鼠顯示了8%的腫瘤退縮，而對照組的腫瘤負擔增加了577%。在MCF7異種移植模型中，與車載液處理的小鼠相比，每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治療能在10天內顯示腫瘤退縮。在27天的治療后，分別以10, 50和100 mg/kg劑量的Lerociclib組觀察到腫瘤生長抑制（大約分別為12%，74%和90%的抑制）。每日口服palbociclib治療則在10, 50和100 mg/kg的劑量組中分別產生18%，66%和87%的腫瘤生長抑制。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL, Sonication is recommended. H2O : 4 mg/mL (7.31 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	Inhibitor \| G1T38 Dihydrochloride \| Lerociclib Dihydrochloride \| Lerociclib dihydrochloride \| inhibit \| G1T38 \| CDK \| Lerociclib \| Cyclin dependent kinase
相關產品	Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| GSK 3 Inhibitor IX \| Abemaciclib
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： G1T38 dihydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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內容聲明:
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