化合物 CP91149|T6455|TargetMol

價(jià)格	￥186	￥258	￥413
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CP91149	英文名稱:CP-91149
CAS:186392-40-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.81%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6455

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CP-91149
描述	CP-91149 is a selective glycogen phosphorylase (GP) inhibitor with IC50 of 0.13 μM in the presence of glucose, 5- to 10-fold less potent in the absence of glucose.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are exposed to various concentrations of CP-91149 for 72hours. Viability is determined with manual cell counts following staining with trypan blue exclusion assay. Cells are fixed with 70% ethanol. DNA is stained with propidium iodide and the intensity of fluorescence is measured using a Becton-Dickinson flow cytometer at 488 nM for excitation and at 650 nM for emission. The cell cycle profile is analyzed using Modifit's Sync Wizard.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Phosphorylase enzyme assay: Human liver glycogen phosphorylase a (HLGPa, 85 ng) activity is measured in the direction of glycogen synthesis by the release of phosphate from glucose-1-phosphate at 22°C in 100 μL of buffer containing 50 mM Hepes (pH 7.2), 100 mM KCl, 2.5 mM EGTA, 2.5 mM MgCl2, 0.5 mM glucose-1-phosphate, and 1 mg/mL glycogen. Phosphate is measured at 620 nm, 20 minutes after the addition of 150 μL of 1 M HCl containing 10 mg/mL ammonium molybdate and 0.38 mg/mL malachite green. Increasing concentrations of CP-91149 are added to the assay in 5 μL of 14% DMSO.
體外活性	CP-91149 顯示出比咖啡因（IC50 = 26 μM）高出200倍的對(duì)人肝糖原磷酸化酶a (HLGPa) 的抑制活性。CP-91149 (10-100 μM) 以劑量依賴的方式抑制分離大鼠肝細(xì)胞中由胰高血糖素刺激的糖原分解，且在原代人肝細(xì)胞中的IC50約為2.1 μM。[1] CP-91149 也強(qiáng)烈抑制人類肌肉磷酸化酶a和b的活性，其IC50分別為0.2 μM和約0.3 μM。2.5 μM的CP-91149處理能夠?qū)е铝姿峄甘Щ?，并順序激活肝?xì)胞中的糖原合成酶，以及在5 mM和20 mM葡萄糖的條件下分別使糖原合成增加7倍和2倍。CP-91149 能夠部分對(duì)抗磷酸化酶過(guò)表達(dá)的效果。[2] CP-91149 同樣能強(qiáng)烈抑制A549細(xì)胞中的腦GP，其IC50為0.5 μM。10-30 μM的CP-91149處理在A549和HSF55細(xì)胞中導(dǎo)致顯著的糖原積累。CP-91149處理增加了HSF55細(xì)胞中G1期細(xì)胞比例，并顯著減少S期細(xì)胞群，這與p21和p27的表達(dá)增加有關(guān)。[3] CP-91149 還促進(jìn)了非基因改造或糖原磷酸化酶過(guò)表達(dá)的人類肌肉細(xì)胞中糖原合成酶的去磷酸化與激活，但這一作用僅在葡萄糖匱乏的細(xì)胞中觀察到。[4]
體內(nèi)活性	口服CP-91149給糖尿病ob/ob小鼠（劑量為25-50 mg/kg）能在3小時(shí)內(nèi)快速降低血糖100-120 mg/dl，且不會(huì)引起低血糖，其降糖作用來(lái)源于體內(nèi)糖原分解的抑制。CP-91149治療對(duì)于正常血糖水平的非糖尿病小鼠不會(huì)降低血糖水平。[1] 在非禁食狀態(tài)的Goto-Kakizaki（GK）大鼠中，CP-91149與CS-917聯(lián)合使用能夠抑制CS-917導(dǎo)致的肝糖原減少，并且比單獨(dú)使用CS-917更能顯著降低血漿葡萄糖水平。[5]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (100.03 mM)
關(guān)鍵字	diabetes \| CP 91149 \| A549 \| NSCLC \| Inhibitor \| CP91149 \| inhibit \| CP-91149
相關(guān)產(chǎn)品	AVE5688 \| DIPQUO hydrochloride \| Ingliforib \| (-)-p-Bromotetramisole Oxalate \| Glycogen phosphorylase-IN-1 \| Tracheloside \| H-HomoArg-OH.HCl \| L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium \| H-HoArg-OH \| Calcium glycerophosphate \| Uric Acid \| Disodium monofluorophosphate
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關(guān)鍵字： CP-91149|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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