化合物 GI 254023X|T7522|TargetMol

價(jià)格	￥678	￥980	￥1470
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GI 254023X	英文名稱:GI254023X
CAS:260264-93-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.56%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T7522

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GI254023X
描述	GI254023X is a MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC50 values ??of 2.5 and 5.3 nM, respectively. GI254023X can also significantly inhibit the proliferation of Jurkat cells and induce apoptosis.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell death is quantified based on plasma membrane permeabilization. When applying the ADAM10 (a-secretase) inhibitor GI254023X (5 mM), slices are cultured in the serum-/glucose-free medium for 48 h containing the inhibitor or its respective carrier (DMSO) as control. Round circles of identical size (? 500mm) are positioned in equivalent locations within the CA1 region of each hippocampus image and all PI-stained cells are counted using the software. Cell viability assays are performed with a commercial kit according to the manufacturer's instructions. The assay quantitates ATP levels, an indicator of metabolically active cells, photometrically with a fluorescence plate reader. Additionally, the live-dead cell staining kit are applied according to the manual. Cells are simultaneously stained with green fluorescent calcein-AM (4mM; ex/em: 495/515 nm) to detect intracellular esterase activity (viable cells) and red fluorescent ethidium homodimer-3 (2mM; ex/em: 530/635 nm) to indicate loss of plasma membrane integrity (dead cells) [3].
體外活性	方法： GI254023X （5 μM，4,24,48,72小時(shí)）處理小鼠間皮瘤細(xì)胞，通過(guò) CYQUANT 分析測(cè)量 AB12和 PM27細(xì)胞增殖；通過(guò) FACS 分析測(cè)量細(xì)胞周期不同階段（G1、S 或 G2）中 AB12 或 PM27 細(xì)胞百分比并進(jìn)行傷口愈合測(cè)定，研究其對(duì)間皮瘤細(xì)胞增殖、遷移和侵襲的影響。結(jié)果：GI254023X 對(duì)兩種細(xì)胞的增值沒(méi)有影響；GI254023X處理的小鼠間皮瘤細(xì)胞在 transwell 腔室中表現(xiàn)出較弱的遷移特性；GI254023X在小鼠間皮瘤細(xì)胞在劃痕測(cè)定中（4、6 和 8 小時(shí)）顯示遷移顯著減少；球狀體測(cè)定中測(cè)得的 AB12 和 PM27 細(xì)胞的侵襲也顯著減少。[3]
體內(nèi)活性	方法：C57BL/6N 小鼠經(jīng)受 TBI 或假手術(shù)的受控皮質(zhì)沖擊（CCI）模型，并在損傷急性期接受GI254023X或載體（40,100 mg/kg，腹膜內(nèi)注射，TBI 后 30 分鐘和 24 小時(shí)），定量PCR測(cè)定腦內(nèi)mRNA以及一些炎癥因子的表達(dá)，研究其對(duì)實(shí)驗(yàn)性創(chuàng)傷性腦損傷（TBI）后的小鼠神經(jīng)學(xué)和組織病理學(xué)結(jié)果的影響。結(jié)果：GI254023X治療并未改善受傷后 1 至 7 天（DPI）的神經(jīng)功能缺損，但與載體治療相比，接受 GI254023X 治療的動(dòng)物表現(xiàn)出更小的腦損傷。通過(guò)定量 PCR 測(cè)定腦 mRNA 表達(dá)表明，TBI 誘導(dǎo)的 Adam10 和 Adam17 的上調(diào)不受 GI254023X 的影響，但基質(zhì)金屬蛋白酶基因 Mmp2 和 Mmp9 的上調(diào)減弱；GI254023X還減輕了促炎標(biāo)志物 Il6、Trfa 和 Lcn2 的上調(diào)，但沒(méi)有減輕泛小膠質(zhì)細(xì)胞標(biāo)志物 Aif1、M2 小膠質(zhì)細(xì)胞標(biāo)志物 Arg1 和反應(yīng)性星形膠質(zhì)細(xì)胞標(biāo)志物 Gfap 的上調(diào)。[1]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (255.43 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	SRI 028594 \| SRI028594 \| GI 4023 \| inhibit \| GI-254023X \| Matrix metalloproteinases \| SRI-028594 \| Inhibitor \| MMP \| GI4023 \| GI-4023 \| GI254023X
相關(guān)產(chǎn)品	Doxycycline (hyclate) \| Astragaloside IV \| Bovine Type II Collagen \| Arctigenin \| Triolein \| Doxycycline \| Glucosamine \| Stigmasterol \| Glucosamine sulfate \| Ethyl gallate \| Edaravone \| Benzyl cinnamate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗胰腺癌化合物庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 蛋白酶抑制劑庫(kù) \| Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GI 254023X|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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