別名
(2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [(甲氨基)羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰(羥基)氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺,GI4023
生化/生理作用
GI254023X 是一種強(qiáng)效、選擇性 ADAM10 金屬蛋白酶抑制劑,對(duì) α-分泌酶 ADAM10 的選擇性是 ADAM17 (TACE) 的 100 倍。在使用重組 TACE 和 ADAM10 胞外域的研究中,GI254023X 的 IC50 ADAM10 為 5.3 nM,TACE 為 541 nM。 GI254023X 是一種強(qiáng)效選擇性 ADAM10 金屬蛋白酶抑制劑。 GI254023X 阻斷 ADAM10(ADAM 金屬肽酶域 10)的活性,并降低上皮細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中人類白細(xì)胞抗原 (HLA) 介導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞外 E-cadherin 的裂解。
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司
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