公司自產(chǎn)品種有布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292,TAS6417,卡博替尼,佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788, 己二酸他立替尼AB-106, BDTX-189, 宗爾替尼BI-1810631,枸櫞酸托瑞米芬, BI-4142,枸櫞酸馬羅匹坦,恩氯米芬檸檬酸鹽,RAD-140,氯米芬檸檬酸鹽,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。
APR-246 CAS:5291-32-7
APR-246(又名PRIMA-1MET)是一種小分子,能夠恢復突變型p53的活性,并誘導凋亡。APR-246是一種前體藥物,能夠轉(zhuǎn)化為活性化合物methylene quinuclidinone(MQ),這是一種Michael受體,通過半胱氨酸與突變型p53結(jié)合并恢復p53野生型構(gòu)象和功能。APR-246已顯示出對突變的和失活的p53蛋白的重新激活,從而誘導人類癌細胞程序性死亡。APR-246在多種實體腫瘤和血液腫瘤(包括MDS、AML和卵巢癌等)中觀察到了臨床前抗腫瘤活性。此外,APR-426與傳統(tǒng)抗癌藥物(如化療)以及較新的基于機制的抗癌藥物和免疫腫瘤學檢查點抑制劑都有很強的協(xié)同作用。除了臨床前檢測外,Aprea公司已完成了APR-246的1/2期臨床試驗,證明了TP53基因突變的血液惡性腫瘤和實體腫瘤具有良好的安全性、以及生物學和確認的臨床反應。
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