5291-32-7
中文名稱
APR-246
英文名稱
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS
5291-32-7
分子式
C10H17NO3
分子量
199.25
MOL 文件
5291-32-7.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:05
5291-32-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PRIMA-1MET2-(羥甲基)-2-(甲氧基甲基)奎寧-3-酮
2-(羥甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-3-酮
英文別名
APR-246PRIMA-1MET
APR246
APR 246
PRIMA-1MET(APR-246)
APR-246 (PRIMA-1MET)
PRIMA-1MET
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)115-116 °C
沸點(diǎn)313.8±17.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于 DMSO（高達(dá) 20 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)13.99±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一種小分子有機(jī)化合物，可以恢復(fù)腫瘤抑制功能，主要靶向 突變型p53 ，在多種癌細(xì)胞類型中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。APR-246 可誘導(dǎo)凋亡和自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
體外研究
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在體內(nèi)能夠有效地抑制表達(dá)突變型p53的SCLC細(xì)胞的生長并誘導(dǎo)期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上調(diào)、Bcl-2下調(diào)。
體內(nèi)研究
APR-246在臨床治療惡性血液病和前列腺癌的1期和2期的劑量探索研究中，展示了其良好的安全性。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，APR-246同樣也具有良好耐受性，在攜帶A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的單次給藥能夠抑制腫瘤生長，生長率下降了21%。