化合物 Asciminib|T5177|TargetMol

價(jià)格	￥328	￥745	￥1090
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Asciminib	英文名稱:Asciminib
CAS:1492952-76-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.45%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T5177

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Asciminib
描述	Asciminib (ABL001) (ABL001) is a potent and selective Bcr-Abl inhibitor (Kd: 0.5–0.8nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells were resuspended in fresh culture media before culture in 24-well plates in the presence of TKI or asciminib at a density of 2 × 105 cells/mL. Plates were seeded with 1 mL of cell suspension and incubated for 72 h before cell viability determination with 7-aminoactinomycin (7-AAD) and Phycoerythrin (PE)-conjugated Annexin V. Flow cytometric analysis was conducted with a BD LSRFortessa X-20 and FACSDiva software. The lethal dose of asciminib (LD50 asciminib), imatinib (LD50 IM), nilotinib (LD50 NIL) and dasatinib (LD50 DAS) required to cause 50% death of cells was calculated [2].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Asciminib efficacy in three patient-derived ALL systemic xenograft models (ALL-7015, AL-7119 and AL-7155) is assessed by FACS monitoring of the percentage of CD45+ cells per live cell in blood samples taken at varying time points after dosing with either 7.5 mg/kg BID (group 2) or 30 mg/kg BID (group 3) asciminib for 3 weeks [1].
體外活性	在未添加IL-3的情況下，Asciminib轉(zhuǎn)化的Ba/F3細(xì)胞中，ABL001顯示出了抗增殖作用，其IC50值為0.25nM。相比之下，添加IL-3以繞過Asciminib依賴性，使這些細(xì)胞對(duì)ABL001不敏感。在CML爆發(fā)期細(xì)胞系KCL-22中，ABL001在1小時(shí)后通過與抑制細(xì)胞增殖所需濃度相關(guān)聯(lián)的濃度，抑制了STAT5（Tyr694; pSTAT5）和Asciminib（Tyr245; pAsciminib）的磷酸化。對(duì)于K562-Dox和K562-ABCG2細(xì)胞，與K562對(duì)照組細(xì)胞相比，asciminib的LD50值分別增加到256和299nM，而對(duì)照組僅為24nM。通過使用特定抑制劑環(huán)孢素（ABCB1）和Ko143（ABCG2），敏感性完全恢復(fù)；K562-Dox中asciminib加環(huán)孢素的LD50值為13nM，K562-ABCG2中asciminib加Ko143的LD50為15nM。
體內(nèi)活性	給帶有KCL22異種移植瘤的小鼠單次分別施用7.5、15和30mg/kg的ABL001后，可抑制pSTAT5 (Tyr694)，其活性分別在給藥后10、12及16-20小時(shí)恢復(fù)至基線水平。在植入KCL-22腫瘤的小鼠中，ABL001完全退化所需的最小劑量為每日兩次7.5mg/kg (BID) 或每日一次30mg/kg (QD)，并且在每日兩次250 mg/kg (BID)的劑量下可以耐受。同樣，源于Ph+ ALL患者的異種移植瘤治療中，使用7.5和30mg/kg的ABL001能夠?qū)е峦嘶⑶以诮o藥期間維持退化狀態(tài)[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 55 mg/mL (122.27 mM)
關(guān)鍵字	Bcr-Abl \| ABL-001 \| inhibit \| ABL 001 \| Inhibitor \| Asciminib
相關(guān)產(chǎn)品	Ponatinib \| Pivanex \| Imatinib \| Bosutinib hydrate \| KW-2449 \| Masitinib \| Nilotinib monohydrochloride monohydrate \| Bosutinib \| GNF-5 \| Dasatinib \| Imatinib Mesylate \| Nilotinib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： ABL001|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

靶點(diǎn)化合物庫(kù)

￥5000

篩選化合物庫(kù)

￥100000

化合物 CI994|T1888

￥198