化合物 EAI045|T6824

價(jià)格	￥1255	￥1997	￥491
包裝	50mg	100mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 EAI045	英文名稱:EAI045
CAS:1942114-09-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.73%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6824

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EAI045
描述	EAI045, an allosteric inhibitor, targets towards drug-resistant EGFR mutants but avoids the wild-type receptor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	H1975, H3255 and HaCaT cell lines are plated in solid white 384-well plates at 500 cells per well in 10% FBS RPMI penicillin/streptomycin media. Using a Pin Tool, 50 nl of serial diluted compounds are transferred to the cells. After 3?days, cell viability is measured.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	ERK dimerization assay: Compound screening is performed in HEK293T cells treated with the potential inhibitors (10 μM) for 30 min before EGF stimulation. Cellular lysates are tested for ERK dimerization by native PAGE and p-ERK evaluation of the potential positives. In vitro ERK dimerization is assayed using GST-MEK1 ΔN EE purified from bacteria, bound to glutathione sepharose beads, and incubated with 25 μg/ml of purified His-ERK2 plus increasing concentrations of DEL-22379. Western blotting, kinase assays, and luciferase assays are also performed. In silico docking of the DEL-22379 compound is carried out with the modeling tools provided by the OpenEye package (v. 2.1).
體外活性	EAI045在H1975細(xì)胞中有效抑制EGFR Y1173的磷酸化（半最大有效濃度（EC50）=2 nM），但在具有野生型EGFR的HaCaT細(xì)胞（一種角質(zhì)形成細(xì)胞系）中則無(wú)此效果。盡管EAI045對(duì)突變型EGFR具有強(qiáng)效抑制作用，但在濃度高達(dá)10 μM的情況下，對(duì)H1975和H3255細(xì)胞系沒(méi)有抗增殖效果[1]。EAI045對(duì)L858R/T790M突變體的抑制作用表現(xiàn)在IC50為3 nM。然而，EAI045無(wú)法完全消除攜帶L858R/T790M突變的H1975 NSCLC細(xì)胞系中EGFR的自磷酸化。對(duì)于二聚體缺陷/獨(dú)立突變體，EAI045表現(xiàn)出明顯更高的敏感性。由于EGFR二聚體化對(duì)于激酶酶活性的激活是必需的，EAI045可能針對(duì)EGFR異二聚體/非對(duì)稱二聚體的一個(gè)亞單位發(fā)揮作用[2]。
體內(nèi)活性	在小鼠藥代動(dòng)力學(xué)研究中，EAI045的最大血漿濃度為0.57 μM，半衰期為2.15小時(shí)，20 mg/kg劑量下的口服生物利用度為26%[1]。結(jié)合阻礙EGFR二聚化的cetuximab時(shí)，EAI045顯著減緩了L858R/T790M突變驅(qū)動(dòng)的小鼠肺癌模型中的腫瘤生長(zhǎng)。單獨(dú)使用EAI045治療的小鼠未顯示出反應(yīng)。EAI045與cetuximab聯(lián)合使用在攜帶L858R/T790M/C797S突變（一種對(duì)所有第三代EGFR TKIs均呈耐藥性的突變體）的小鼠模型中也引起了明顯的腫瘤縮小。EAI045和cetuximab表現(xiàn)出機(jī)制上的協(xié)同作用[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 16.67 mg/mL (43.47 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| ErbB-1 \| EGFR \| EAI 045 \| inhibit \| HER1 \| EAI-045 \| EAI045
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 細(xì)胞凋亡化合物庫(kù) \| JAK-STAT 化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗前列腺癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： EAI045|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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