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EAI045
  • EAI045

EAI045

價(jià)格 詢價(jià)
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最小起訂量 10g
發(fā)貨地 浙江
更新日期 2022-05-23

產(chǎn)品詳情

英文名稱:EAI045CAS:1942114-09-1
保存條件: 室溫保存純度規(guī)格: 99%+ HPLC
產(chǎn)品類別: API
2022-05-23 EAI045 EAI045 10g/RMB;50g/RMB;100g/RMB;500g/RMB 室溫保存 99%+ HPLC API

EAI045是一-種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對(duì)野生型受體無(wú)作用。其可用作醫(yī)藥原料。生物活性EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對(duì)野生型受體無(wú)作用。

EAI045有效抑制H1975細(xì)胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2nM),但在具有野生EGFR的HaCaT細(xì)胞(角質(zhì)形成細(xì)胞系)中無(wú)此效果。盡管EAI045對(duì)EGFR的突變體有抑制作用,但在H1975和H3255細(xì)胞中,盡管濃度達(dá)到了10μM,EAI也沒(méi)有抗增殖作用。EAI045能夠抑制EGFR(L858R和T790M)突變體,IC50為3nM。然而,它不能夠完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突變體的H1975細(xì)胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨(dú)立的突變體對(duì)EAI045更敏感。因?yàn)镋GFR的激酶激活需要形成二聚體,EAI045可能對(duì)EGFR異聚體的某一個(gè)亞基具有抑制活性。體內(nèi)研究在小鼠中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明EAI045的血漿濃度為0.57μM,其半衰期為2.15小時(shí)。在給藥濃度為20mg/kg的情況下,其生物利用率為26%。當(dāng)EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結(jié)合使用時(shí),在具有EGFR(L858R/T790M)突變體驅(qū)動(dòng)下的肺癌小鼠模型中,EAI045能顯著的減少腫瘤生長(zhǎng)。單獨(dú)EAI045給藥的小鼠則沒(méi)有治療效果。EAI045與cetuximab結(jié)合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導(dǎo)腫瘤體積縮小。說(shuō)明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用。

關(guān)鍵字: EAI-045;045;1045;

公司簡(jiǎn)介

寧波日生醫(yī)藥科技有限公司坐落于美麗的新一線城市——寧波,日生醫(yī)藥致力于為全球制藥工業(yè)和海外貿(mào)易伙伴提供安全優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)可靠的服務(wù),目前主要從事精細(xì)化工、原料藥及中間體等產(chǎn)品的研發(fā)和銷售貿(mào)易,為客戶提供從新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)到產(chǎn)品上市全過(guò)程的工藝研發(fā)與生產(chǎn)服務(wù)。 公司匯聚了一批高校及著名藥企多年從事藥物合成和工藝研究及放大的清華博士及碩士等相關(guān)專業(yè)科研團(tuán)隊(duì),并且與清華大學(xué)、南開(kāi)大學(xué)、山東大學(xué)、中國(guó)醫(yī)藥科技大學(xué)等形成了穩(wěn)固的技術(shù)合作基礎(chǔ)。近年來(lái),本公司已完成多項(xiàng)API合成及中間體等項(xiàng)目的中試放大工作,質(zhì)量、環(huán)保和成本均達(dá)到了世界先進(jìn)水平。 日生醫(yī)藥在知名高校內(nèi)建有2000㎡研發(fā)中心,生產(chǎn)基地?fù)碛懈鞣N反應(yīng)釜50多個(gè),反應(yīng)容量超過(guò)50,000L。提高產(chǎn)品質(zhì)量,實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)規(guī)模化,降低環(huán)境污染,是公司的宗旨。公司技術(shù)中心,配備有500兆核磁共振儀,超高效液相色譜-高分辨質(zhì)譜聯(lián)用儀,氣相色譜-高分辨質(zhì)譜聯(lián)用儀,超高效液相色譜儀等先進(jìn)的實(shí)驗(yàn)設(shè)備,可以完成從克級(jí)、公斤級(jí)到噸級(jí)等各種小分子創(chuàng)新藥、化學(xué)仿制藥、特色精細(xì)化學(xué)品的研究與產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 公司始終秉承“卓越科技、共贏未來(lái)”的企業(yè)理念,努 力為合作伙伴提供更多高品質(zhì)服務(wù),與合作伙伴一起分享日生醫(yī)藥發(fā)展帶來(lái)的紅利,為人類健康事業(yè)做出貢獻(xiàn)!
成立日期 2017-11-29 (8年) 注冊(cè)資本 1000萬(wàn)
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1000萬(wàn)-5000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,定制,服務(wù)
  • 寧波日生醫(yī)藥科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:8年
  • 注冊(cè)資本:1000萬(wàn)
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:勞拉替尼、卡馬替尼、布格替尼、恩曲替尼、拉羅替尼、TAK-788、LOXO-292、AMG510等替尼類小分子抑制劑
  • 公司地址:浙江省寧波市鄞州區(qū)錢湖南路1號(hào)
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