靈芝 (Fr.) 喀斯特。靈芝科(Ganodermataceae)是一種蘑菇,被用作治療肝炎、肝臟疾病、高膽固醇血癥、關節(jié)炎、支氣管炎和致瘤性疾病等人類疾病的傳統(tǒng)療法。方法和結果:本研究旨在評價靈芝三醇(一種從靈芝中分離的甾醇)的保肝活性,并研究其在叔丁基過氧化氫 (t-BHP) 誘導的炎癥下在 Hepa1c1c7 和鼠肝細胞中的作用機制。t-BHP 用于刺激所檢查的肝細胞系和小鼠肝組織中的抗炎反應。Western blot和逆轉錄-定量聚合酶鏈反應(RT-PCR)檢測靈芝三醇(GDT)誘導的蛋白的表達,包括血紅素氧化酶-1(HO-1)和絲裂原活化蛋白激酶(MAPKs)以及相應的mRNA。采用熒光素酶法評價NF-E2相關因子-2(Nrf-2)、抗氧化反應元件(ARE)與HO-1基因啟動子區(qū)之間的相互作用及后續(xù)基因表達。監(jiān)測肝毒性的生化標志物,以評估 GDT 是否保護細胞免受 t-BHP 介導的氧化刺激。 GDT通過激活Nrf-2核易位和隨后的HO-1基因在體外和體內轉錄誘導HO-1表達,HO-1基因似乎受到磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)和p38信號通路的調控。GDT在體外和體內表現(xiàn)出保肝活性,這是由肝酶和丙二醛水平降低以及谷胱甘肽水平升高所決定的。結論:本研究驗證了靈芝作為肝臟疾病治療的民族藥理學應用。GDT通過HO-1的表達在體外和體內誘導t-BHP損傷的肝細胞抗炎活性,其中PI3K/Akt和p38激酶參與其中。我們的研究激發(fā)了對靈芝強效保肝劑的進一步探索。
靈芝通過生物測定指導分離結合體外測試研究了靈芝的抗氧化活性。方法和結果:將粉狀生藥用沸水處理,進一步分離水提物(Ex1),得到萜烯和多糖餾分。篩選了兩種餾分和Ex1對鄰苯三酚誘導的紅細胞膜氧化和Fe(II)-抗壞血酸誘導的脂質過氧化的抗氧化作用。所有測試樣品均顯示出劑量依賴性的抗氧化活性,發(fā)現(xiàn)萜烯部分與其他樣品相比具有最高的效果。結論:通過對萜烯組分的化學分離,檢測到靈芝酸 A、B、C 和 D、螢光酸 B 和靈芝三醇為主要成分。
結直腸癌是世界上男性和女性中最常見的癌癥之一。先前的分子研究表明,?-連環(huán)蛋白信號通路的失調在結直腸癌的進展中起著至關重要的作用。因此,調節(jié)?-連環(huán)蛋白通路提供了一種控制結直腸癌進展的策略。藥用蘑菇靈芝 (GL) 是具有抗癌特性的三萜的豐富來源。方法和結果:在這里,我們發(fā)現(xiàn)靈芝三醇 (GNDT) 是一種從 GL 純化的三萜,抑制了 HCT-116 和 HT-29 結腸癌細胞的增殖,而對細胞活力沒有顯著影響。此外,GNDT以劑量依賴性方式抑制?-catenin的轉錄活性和其靶基因cyclin D1的蛋白表達。GNDT處理對Cdk-4和PCNA表達也有顯著的抑制作用,而Cdk-2、p21和細胞周期蛋白E的表達不受影響。此外,GNDT 引起 HT-29 細胞中 E-cadherin 和 ?-catenin 蛋白表達的劑量依賴性增加。最后,GNDT抑制了植入裸鼠的人結腸腺癌細胞HT-29的異種移植模型中的腫瘤生長,沒有任何副作用,并抑制了腫瘤中細胞周期蛋白D1的表達。結論:總之,我們的數(shù)據(jù)表明靈芝三醇可能是治療癌癥的潛在化療劑。
從靈芝子實體的甲醇提取物中分離出一種新的高氧化三萜,稱為靈芝酸α,以及十二種已知化合物。方法和結果:通過光譜手段(包括 2D-NMR)測定分離化合物的結構。發(fā)現(xiàn)靈芝三醇 F 和靈芝三醇作為抗 HIV-1 藥物具有活性,對兩者的抑制濃度均為 7.8 μg ml-1,靈芝酸 B、靈芝三醇 B、靈芝酸 C1、3 β-5 α-二羥基-6 β-甲氧基麥角甾-7,22-二烯、靈芝酸 α、靈芝酸 H 和靈芝三醇 A 是中等活性的 HIV-1 PR 抑制劑,50% 抑制濃度為 0.17-0.23 mM。
從靈芝孢子的 CHCl(3) 可溶性部分以及其他四種已知化合物中分離出一種新的羊毛甾烷型萜類化合物 lucidenic acid SP1 (1) (2 - 5)。方法和結果:通過光譜法(包括 2D-NMR)測定熒光素酸 SP1 的結構為 3 beta,7 beta-二羥基-4,4,14 α-三甲基-11,15-二氧代-5 alpha-膽-8-烯-24-酸。從靈芝孢子中分離出的12種三萜(1-12)在體外研究了它們的抗互補活性。化合物 1 - 5 是無活性的,而靈芝三醇 F (8)、靈芝二醇 (9) 和靈芝三醇 (10) 對補體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑 (CP) 表現(xiàn)出強烈的反補體活性,IC(50) 值分別為 4.8、41.7 和 17.2 μM。當側鏈部分羥甲基的數(shù)量增加時,這些三萜醇(8-10)抑制CP活性的效力得到提高。另一方面,在側鏈中含有羧基的靈芝酸1-7以及螢光素A和B(11,12)在該系統(tǒng)上幾乎沒有活性。
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王玲