生物活性Raloxifene(LY156758,Keoxifene)HCl是一種口服活性的選擇性estrogenreceptor雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7nM。靶點TargetValueER(Cell-freeassay)5.7nM體外研究Raloxifene被證明具是有效的，非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5')-亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87nM,1.2nMand1.4nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應，Ki值為51nM。Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動劑激活TGFβ3啟動子，在瞬時轉染實驗中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動子的雌激素響應元件的表達。體內(nèi)研究在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質(zhì)密度和TGFbeta3mRNA的表達。Raloxifene(0.1毫克/千克-10毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內(nèi)，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50是0.2毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質(zhì)減少和骨生長的改變，骨重構以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。用途鹽酸雷洛昔芬是一種非甾體選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)?？构琴|(zhì)疏松。治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松。不溶于水。