雷尼酸鍶是一種治療骨質(zhì)疏松癥的藥物,外觀為白色至微黃色粉末或結(jié)晶性粉末,無臭、微溶于水、幾乎不溶于乙醇、易溶于稀鹽酸,由法國Servier公司研制開發(fā),2004年11月在愛爾蘭首次上市,同年12月在英國上市。日本藤澤制藥公司擁有本品在日本的開發(fā)、生產(chǎn)和銷售權(quán)。臨床上主要用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松,顯著降低椎骨骨折及髖骨骨折發(fā)生的危險。雷尼酸鍶具有抑制骨吸收,促進骨形成的雙重藥理作用。一方面在成骨細胞富集的細胞中,能增大膠原蛋白與非膠原蛋白的合成,通過增強前成骨細胞的增殖而促進成骨細胞介導(dǎo)的骨形成。另一方面,通過降低破骨細胞分化和再吸收活性,減少骨吸收,從而使得骨更新重新達到平衡,有利于骨形成。雷奈酸鍶主要通過鍶原子,發(fā)揮其藥理作用,鍶是一種與鈣同族的堿土金屬元素,在元素周期表中位于鈣的下方。其吸收、分布、排泄與鈣相似。口服2g以后。鍶的絕對生物利用度為27%。大劑量的鍶能使骨礦代謝發(fā)生異常,低劑量的鍶能增強前成骨細胞復(fù)制,增加成骨細胞的數(shù)量,刺激骨形成;同時還能降低破骨細胞的活性,減少破骨細胞的數(shù)量,降低骨吸收的速率。在動物和人體內(nèi)研究也得到的結(jié)果相吻合。骨質(zhì)疏松癥(OP)是一種進行性骨骼疾病,其特征為骨密度(BMD)降低和骨組織顯微結(jié)構(gòu)發(fā)生退行性改變。表現(xiàn)為骨脆性提高和易發(fā)生骨折,后者以脊椎、髖部和腕處最為常見。婦女由于在停經(jīng)后或者接受手術(shù)切除卵巢后,體內(nèi)停止產(chǎn)生能保持骨質(zhì)強硬的雌激素。因此,原發(fā)性O(shè)P在停經(jīng)后或更年期婦女中尤為多見。目前常用于治療骨質(zhì)疏松的藥物有兩類:一類為抑制破骨細胞活性從而抑制骨吸收的藥物,如二膦酸鹽、雌激素、降鈣素等;第二類為促進成骨細胞活性從而刺激骨形成的藥物,目前僅有人重組甲狀旁腺素1-34一個產(chǎn)品上市,需要注射給藥,藥價較高。
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